[发明专利]高哌嗪乙酰肼类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I或式II的化合物：

其中：

n选自0、1、或2；

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子或氮原子；以及

R、R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆烷基、或C₁-C₆烷基氧基，

或其药学可接受的盐。

2.根据权利要求1的化合物，其中：

n选自0、1、或2；

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子；以及

R、R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆烷基、或C₁-C₆烷基氧基，

或其药学可接受的盐。

3.根据权利要求1的化合物，其中：

n选自0、1、或2；

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子；以及

R、R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烯丙基、2-丁烯基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、叔丁基氧基，

或其药学可接受的盐。

4.根据权利要求1的化合物，其中：

n为1；

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子；以及

R、R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烯丙基、2-丁烯基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、叔丁基氧基，

或其药学可接受的盐。

5.根据权利要求1的化合物，其选自以下化合物：

(4-苄基-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼，和

(4-对甲苯磺酰基-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3，5-二氯-2-羟基-亚甲基苯)肼，

或其药学可接受的盐。

6.根据权利要求1的化合物，其为(4-苄基-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼富马酸盐。

7.制备权利要求1至6任一项所述化合物的方法，其包括以下步骤：

(1)在碱性条件下，使式或式的氯代芳香烃化合物与高哌嗪在有机溶剂中反应生成以下式Ib或式IIb化合物：

(2)在碱性条件下，使式Ib或式IIb化合物与氯乙酸乙酯反应生成以下式Ic或式IIc的化合物：

(3)在有机溶剂中，使水合肼与上述式Ic或式IIc的化合物反应生成以下式Id或式IId的化合物：

(4)在乙醇溶液中，步骤(3)得到的式Id或式IId的化合物与式化合物反应，得到式I或式II的化合物；和任选的

(5)使式I或式II的化合物与酸反应，得到式I或式II的化合物的相应盐，

其中，n、A、B、C、D、E、R、R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自的定义同权利要求1至6任一项的化合物.

8.权利要求1至6任一项所述化合物在制备用于治疗和/或预防肿瘤和/或癌症的药物中的用途。