[发明专利]1,6-二磷酸果糖和氧化型维生素C的抗癫痫作用及其应用无效
申请号: | 200910127625.3 | 申请日: | 2009-03-13 |
公开(公告)号: | CN101513425A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | 连晓嫒;张治针;陈奇;肖兵华 | 申请(专利权)人: | 连晓嫒 |
主分类号: | A61K31/7024 | 分类号: | A61K31/7024;A61K31/365;C07H11/04;C07D493/22;A61P25/08 |
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地址: | 330006江西省南昌市阳明*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二磷酸 果糖 氧化 维生素 癫痫 作用 及其 应用 | ||
1、1,6-二磷酸果糖(fructose-1,6-bisphosphate,F1,6BP)和氧化型维生素C (dehydroascorbate,DHA)抗癫痫作用和作用机制以及它们在防治和治疗癫痫疾病方面的 应用。
2、根据权利要求1所述的F1,6BP和DHA的抗癫痫作用,其特征是:F1,6BP和DHA不仅能有效地 控制或抑制多种急性和慢性癫痫动物癫痫的发作,而且能有效地防止癫痫的发生与发展, 甚至根治癫痫。多种急性癫痫动物包括由毛果芸香碱(Piloacarpine,Pilo)、海藻酸 (Kainic acid,KA)和戊四氮(Pentylenetetrazole,PTZ)诱发的大白鼠急性癫痫动物。慢 性癫痫动物包括由毛果芸香碱和戊四氮诱发的大白鼠慢性癫痫动物。
3、根据权利要求1所述的F1,6BP和DHA的抗癫痫作用,其特征是:F1,6BP和DHA对毛果芸香碱 和海藻酸诱发的急性癫痫动物的神经损伤具有明显的保护作用。F1,6BP还对脑缺血神经损 伤具有显著的保护作用。
4、根据权利要求1所述的F1,6BP和DHA的抗癫痫作用机制,其特征是:F1,6BP通过抑制2,6- 二磷酸果糖调控的过多糖酵解并将葡萄糖从糖酵解转变成戊糖磷酸化代谢从而增加脑内 还原型的谷胱甘肽(GSH)水平而发挥其抗癫痫作用;而DHA抗癫痫作用机制是通过刺激磷酸 戊糖代谢途径酶的活性而增加脑内GSH水平。
5、抑制磷酸果糖酶-2(phosphofructokinase-2,PFK2)活性的化合物和它们的抗癫痫作用。
6、抑制乳酸脱氢酶5亚型(LDH5)活性的化合物和它们的抗癫痫作用。
7、刺激葡萄糖戊糖磷酸化代谢途径(PPP)活性而增加脑内GSH水平的化合物和它们的抗癫痫作 用。
8、1、6-二磷酸果糖和氧化型维生素C分别单独或联合,以及合并其他药物或合并制剂用于 防治癫痫疾病的应用。
9、根据权利要求1和权利要求8所述的F1,6BP和DHA用于防治和治疗癫痫疾病可作为药品或 功能保健品使用。药品或功能保健品,其制剂包括经口服给药途径制剂和非口服给药途 径制剂。所述的口服给药制剂包括片剂、口服液、丸剂、滴丸、胶囊、软胶囊、泡腾剂、 缓释剂、控释剂、靶向制剂;所述的非口服给药途径制剂包括注射剂、粉针、大输液、栓 剂。
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