[发明专利]缓释治疗性生物粘附系统

权利要求书

1.一种延缓释放的生物粘附片剂，它含有活性成分，含有占所述 活性成分重量至少50％和所述生物粘附片剂重量至少20％的乳蛋白、 10％～20％的甲基羟丙基纤维素、玉米淀粉，并且含有3.5％～10％的 十二烷基硫酸钠和0.1％～1％的蔗糖，其中所述活性成分选自齐多夫 定、甲氧氯普胺、芬太尼和十二烷基硫酸盐。

2.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述生物粘附片剂是粘 膜粘附片剂。

3.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述齐多夫定的含量为 每片700毫克。

4.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述甲氧氯普胺的含量 为每片100毫克。

5.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述芬太尼的含量为每 片1毫克。

6.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述十二烷基硫酸盐的 含量为每片5.18毫克。

7.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述甲基羟丙基纤维素 存在的浓度为17.80％。

8.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述乳蛋白存在的浓度 为23.80％。

9.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述玉米淀粉存在的浓 度为8.00％。

10.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述蔗糖存在的浓度 为每片29.59±3毫克。

11.根据权利要求1的生物粘附片剂，其中所述十二烷基硫酸钠 存在的浓度为4.50％。

12.制备包含活性成分的延缓释放生物粘附片剂的方法，该方法 包括下列步骤：

a)将选自齐多夫定、甲氧氯普胺、芬太尼和十二烷基硫酸盐的活 性成分与玉米淀粉和10％～20％的甲基羟丙基纤维素混合，以形成混 合物；

b)均化所述的混合物；

c)添加占所述活性成分重量至少50％的乳蛋白，以形成最初混合 物；

d)用0.1％～1％的蔗糖润湿所述的最初混合物；

e)将所述经润湿的最初混合物制粒、干燥并筛分，以形成最初颗 粒；

f)筛分0.85％滑石粉、1.15％硬脂酸镁和甲基羟丙基纤维素的混 合物；

g)向所述经筛分的混合物中添加3.5％～10％的十二烷基硫酸钠 并且进一步添加所述的最初颗粒；以及

h)将所述成分压制成片。

13.根据权利要求12的方法，其中所述的生物粘附片剂是粘膜粘 附片剂。

14.根据权利要求12的方法，其中在无醇的条件下进行所述的润 湿步骤d)。

15.根据权利要求12或13的方法，其中所述齐多夫定的含量为 每片700毫克。

16.根据权利要求12或13的方法，其中所述甲氧氯普胺的含量 为每片100毫克。

17.根据权利要求12或13的方法，其中所述芬太尼的含量为每 片1毫克。

18.根据权利要求12或13的方法，其中所述十二烷基硫酸盐的 含量为每片5.18毫克。

19.根据权利要求12或13的方法，其中所述甲基羟丙基纤维素 存在的浓度为17.80％。

20.根据权利要求12或13的方法，其中所述乳蛋白存在的浓度 为23.80％。

21.根据权利要求12或13的方法，其中所述玉米淀粉存在的浓 度为8.00％。

22.根据权利要求12或13的方法，其中所述蔗糖存在的浓度为 每片29.59±3毫克。

23.根据权利要求12或13的方法，其中所述十二烷基硫酸钠存 在的浓度为4.50％。