[发明专利]一种以右旋雷贝拉唑或其盐为主要成分的注射用组合物

权利要求书

1.一种含有右旋雷贝拉唑及其盐的注射用组合物，其特征在于，是以右旋雷贝拉唑或其盐或它们的水合物为活性成分，与适宜的药用辅料混合形成的药用组合物。

2.权利要求1所述的注射用组合物，其特征在于，所述的右旋雷贝拉唑盐优选为右旋雷贝拉唑碱金属盐及碱土金属盐，特别优选为钠盐、钾盐、钙盐及镁盐。其单位制剂含量为2.5～50mg。

3.权利要求1所述的注射用组合物，其特征在于，所述的适宜的药用辅料包括药用载体、碱性pH调节剂、抗氧剂、鳌合剂。

4.权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，所述药用载体可以是甘露醇、葡萄糖、山梨醇、氯化钠、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明胶、海藻糖、烟酰胺、枸橼酸盐、天冬酰胺、胆酸盐、环糊精及其衍生物中的一种或几种。

5.权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，所述pH调节剂为水溶性调节剂，可以是盐酸，醋酸钾、醋酸钠、醋酸氨、无水碳酸钠、葡甲胺、结晶碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸盐、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、酒石酸氢钠、酒石酸氢钾、酒石酸钾钠、三乙醇胺、偏磷酸钾、聚偏磷酸钾、偏磷酸钠中的一种或几种，优选氢氧化钠及葡甲胺。

6.权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，所述抗氧剂可以是亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐、硫代硫酸盐、硫甘油、叔丁基对轻基茵香醚、二叔丁基对苯酚、谷氨酸钠中的一种或几种。

7.权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，所述鳌合剂可以是乙二胺四乙酸钠、乙二胺四乙酸钙、乙二胺四乙酸钠钙中的一种或几种。

8.权利要求1所述的注射用组合物的制备工艺，包括如下步骤：称取处方量的碱性pH调节剂，加入80％处方量注射用水溶解，此时溶液pH值应不低于12，加入右旋雷贝拉唑或其盐溶解，加入适量的药用载体，加入其余注射用水，维持溶液pH。按配制量加0.005％～5％针用活性炭，搅拌10～120min，过滤脱炭后在采用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检测合格后，无菌灌装或冷冻干燥。

9.权利要求8所述的注射用冻干粉针的制备工艺，其特征在于，所述的冻干工艺为：药液置于冻干箱，冷冻3～6小时，使温度下降至-35～-75℃；第一次升华6～18小时，温度上升至-5℃左右；第二次升华2～8小时，温度上升至25～50℃，真空压盖后取出。所得冻干粉针加水重组后pH值为9-11。

10.权利要求1所述的冻干粉针，可用于胃溃疡和GDER(胃食管反流病)的治疗。