[发明专利]西曲瑞克的制备方法

权利要求书

1.一种西曲瑞克的制备方法，其特征在于：以Boc氨基酸及王树脂为原料，逐个加入C端氨基酸，再以10wt％的氨水进行氨解，然后以H₂和Pd为脱保护试剂，制得西曲瑞克精品。

2.根据权利要求1所述的西曲瑞克的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：

A.王树脂的酯化：以DCC、HOBt和DMAP为酯化试剂，DMF为溶剂，各反应物物质的量之比为Boc-D-Ala-OH∶DCC∶HOBt＝1∶11∶1；Boc-D-Ala-OH∶王树脂＝3～7∶1；DMAP∶王树脂＝0.5∶1；反应后得到Boc-D-Ala-Wang resin；

B.依次逐个加入C端第二个氨基酸Boc-Pro-OH、C端第三个氨基酸Boc-Arg(Z)-OH、C端第四个氨基酸Boc-Leu-OH、C端第五个氨基酸Boc-D-Cit-OH、C端第六个氨基酸Boc-Tyr(Bzl)-OH、C端第七个氨基酸Boc-Ser(Bzl)-OH、C端第八个氨基酸Boc-D-Cpa-OH、C端第九个氨基酸Boc-D-Phe(4-Cl)-OH和C端第十个氨基酸Ac-D-Nal-OH；每加入一个C端氨基酸时，同时缩合试剂HBTU、HOBt和DIEA，20～60℃下反应1～4h；

C.以10wt％的氨水进行氨解，然后以H₂和Pd为脱保护试剂反应24小时，制得西曲瑞克粗品；

D.西曲瑞克粗品以C₁₈制备柱进行经高效液相色谱纯化，得到西曲瑞克精品。