[发明专利]制备有机化合物的方法

权利要求书

1.一种制备具有下式(S₁)、(S₂)或(S₃)的化合物的方法：

该方法包括将具有式(II)的二甲硅烷氧基二烯

与具有下式(Q₁)、(Q₂)或(Q₃)的醛：

在式(IV)的钛(IV)催化剂的存在下

在惰性溶剂中缩合得到具有式(S₁)、(S₂)或(S₃)的5(S)-羟基-3-酮基酯，

其中

R₁独立地代表未取代或取代的烷基、环烷基或芳烷基；

R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇独立地是氢、卤素、羟基、未取代或取代 的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳烷基、未取代或取代的烷 氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂环氧基或杂芳烷氧基；

R₈为低级烷基；联萘基部分为S-构型；

R和R′独立地是低级烷基；且

M是钠、锂或钾。

2.权利要求1的方法，其中式(II)的二甲硅烷氧基二烯与式(Q₁)、(Q₂) 或(Q₃)的醛最初在反应混合物中的摩尔比范围为1∶1-6∶1。

3.权利要求1的方法，其中式(II)的二甲硅烷氧基二烯的是通过如下 方法制备的

(a)将式(VI)的乙酰乙酸酯

与甲硅烷化试剂在碱和有机溶剂的存在下反应形成式(VII)的甲硅烷基烯 醇醚

和

(b)将具有式(VII)的甲硅烷基烯醇醚用碱和甲硅烷化试剂在惰性溶剂中处 理生成式(II)的二甲硅烷氧基二烯，

其中

R₁独立地是未取代或取代的烷基、环烷基或芳烷基；且

R是低级烷基。

4.权利要求3的方法，其中步骤(a)的有机溶剂为己烷，并且步骤(b) 中的惰性溶剂为乙醚或四氢呋喃。

5.权利要求3的方法，其中步骤(a)中的碱为三乙胺。

6.权利要求3的方法，其中步骤(b)中的碱选自二异丙基氨基锂、二(三 甲基甲硅烷基)氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠和二(三甲基甲硅烷基) 氨基钾。

7.权利要求3的方法，其中的甲硅烷化试剂为三甲基甲硅烷基氯或三 乙基甲硅烷基氯。

8.权利要求1的方法，其中通过四异丙醇钛(IV)与式(VIII)的(S)-2，2′- 联萘酚反应就地制备式(IV)的钛(IV)催化剂

9.权利要求8的方法，其中式(IV)的钛(IV)催化剂与式(II)的醛最初在 反应混合物中的摩尔比为0.01∶1-0.15∶1。

10.权利要求1的方法，其中R₁为低级烷基、R₂为卤素；且R₃、R₄、 R₅、R₆和R₇为氢。

11.权利要求10的方法，其中R₁为乙基；且R₂为氟。