[发明专利]制备有机化合物的方法

说明书

本申请为2003年1月27日提交的、发明名称为“制备有机化合物的 方法”的PCT申请PCT/EP03/00804的分案申请，所述PCT申请进入中 国国家阶段的日期为2004年7月28日，申请号为03802877.8

技术领域

本发明涉及有机化合物合成领域。

发明内容

在一个实施方式中，本发明提供一种制备具有下式(S₁)、(S₂)或(S₃)的 化合物的对映体选择性方法：

其中

R₁独立地是未取代或取代的烷基、环烷基或芳烷基；且

R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇独立地是氢、卤素、羟基、未取代或取代 的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳烷基、未取代或取代的烷 氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂环氧基或杂芳烷氧基。

下面是描述本发明的化合物所用的多种术语的定义。这些定义适用于 在整个说明书中使用的该术语，除非在特定情况中单独或作为较大基团的 一部分另外限定。

术语“未取代或取代的烷基”是指未取代或取代的直链或支链的含有 1-20个碳原子，优选1-7个碳原子的烃基。未取代的烷基的例子包括甲基、 乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、戊基、己基、异己基、 庚基、4，4-二甲基戊基、辛基等。取代的烷基包括但不限于，被一个或多个 下列基团取代的烷基：卤素、羟基、环烷基、烷氧基、链烯基、链炔基、 烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、硝基、氰基、烷氧基羰基、芳基、芳烷氧 基、杂环基，所述杂环基包括吲哚基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、 吡咯烷基、吡啶基、嘧啶基、哌啶基、吗啉基等。

术语“低级烷基”是指上述那些具有1-7个碳原子，优选1-4个碳原 子的烷基。

术语“卤素”是指氟、氯、溴和碘。

术语“链烯基”是指具有至少两个碳原子且进一步含有至少一个碳碳 双键的上述烷基。优选具有2-4个碳原子的基团。

术语“链炔基”是指具有至少两个碳原子且进一步含有至少一个碳碳 三键的上述烷基。优选具有2-4个碳原子的基团。

术语“环烷基”是指3-12个碳原子的未或取代的单环、双环或三环烃 基，其分别可以被一个或多个取代基，例如烷基、卤素、氧代、羟基、烷 氧基、烷硫基、硝基、氰基、烷氧基羰基、磺酰基、杂环基等取代。

示例性的单环烃基包括但不限于，环丙基、环丁基、环戊基、环戊烯 基、环己基和环己烯基等。

示例性的双环烃基包括冰片基、吲哚基、六氢吲哚基、四氢萘基、十 氢萘基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚基、双环[2.2.1]庚烯基、6，6-二甲基 双环[3.1.1]庚基、2，6，6-三甲基双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基等。

示例性的三环烃基包括金刚烷基等。

术语“烷氧基”是指烷基-O-。

术语“烷硫基”是指烷基-S-。

术语“烷基硫羰基”是指烷基-S(O)-。

术语“三烷基甲硅烷基”是指(烷基)₃Si-。

术语“三烷基甲硅烷氧基”是指(烷基)₃SiO-。

术语“烷基磺酰基”是指烷基-S(O)₂-。

术语“磺酰基”是指烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳烷 基磺酰基、杂芳烷基磺酰基等。

术语“芳基”是指环部分中含有6-12个碳原子的单环或双环芳烃基、 例如苯基、萘基、四氢萘基、联苯基和二苯基基团，其各自可以任选地被 1-4个取代基，例如烷基、卤素、羟基、烷氧基、酰基、巯基、烷硫基、硝 基、氰基、磺酰基、杂环基等取代。

术语“单环芳基”是指如芳基下所述的未取代或取代的苯基。

术语“芳烷基”是指直接经烷基连接的芳基、例如苄基。

术语“芳烷硫基”是指芳烷基-S-。

术语“芳烷氧基”是指直接经烷氧基连接的芳基。

术语“芳基磺酰基”是指芳基-S(O)₂-。

术语“芳硫基”是指芳基-S-。