[发明专利]含有取代的三氮唑的头孢菌素衍生物有效

申请号：	200910140544.7	申请日：	2009-05-01
公开（公告）号：	CN101781319A	公开（公告）日：	2010-07-21
发明（设计）人：	黄振华	申请（专利权）人：	山东轩竹医药科技有限公司
主分类号：	C07D501/46	分类号：	C07D501/46;A61K31/546;A61K31/43;A61K31/431;A61K31/424;A61P31/00;A61P31/04
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地址：	250101 山东省***	国省代码：	山东;37
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搜索关键词：	含有取代三氮唑头孢菌素衍生物
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【权利要求书】：

1.以下化合物或其药学上可接受的盐：

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[2-甲基-6，7-二氢-5H-吡咯并 [1，2-b][1，2，4]三氮唑-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-肟基]乙酰胺基]-3-[2-甲基-6，7-二氢-5H-吡咯并[1，2-b][1，2，4]三氮唑-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-(异丙氧亚胺基-2-羧酸)]乙酰胺基]-3-[2-甲基-6，7-二氢-5H-吡咯并[1，2-b][1，2，4]三氮唑-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[2-甲基-6，7-二氢-5H-吡咯并[1，2-b][1，2，4]三氮唑-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并[1，5-a] 吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-肟基]乙酰胺基]-3-[5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并[1，5-a]吡啶-1- 基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-(异丙氧亚胺基-2-羧酸)]乙酰胺基]-3-[5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并[1，5-a]吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并[1，5-a]吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-Z-2-肟基]乙酰胺基]-3-[5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并 [1，5-a]吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-Z-2-(异丙氧亚胺基-2-羧酸)]乙酰胺基]-3-[5，6，7，8-四氢 -[1，2，4]三氮唑并[1，5-a]吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[2-甲基-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并[1，5-a]吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[2-三氟甲基-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并[1，5-a]吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[6，8-二氢-5H-[1，2，4]三氮唑并[5，1-c] 噁嗪-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[2-甲基-6，8-二氢-5H-[1，2，4]三氮唑并[5，1-c]噁嗪-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[2-三氟甲基5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并[1，5-a]吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二盐酸盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[2-甲基-6，8-二氢-5H-[1，2，4]三氮唑并[5，1-c]噁嗪-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二三氟乙酸盐，

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[2-甲基-6，7-二氢-5H-吡咯并 [1，2-b][1，2，4]三氮唑-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐，和

(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚胺基]乙酰胺基]-3-[5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三氮唑并[1，5-a] 吡啶-1-基]亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸三盐酸盐。

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