[发明专利]高药物载荷片剂无效

专利信息
申请号: 200910142577.5 申请日: 2003-04-22
公开(公告)号: CN101653424A 公开(公告)日: 2010-02-24
发明(设计)人: C-P·卢夫特恩施泰纳;J-C·比安希;J·奥戈尔卡;O·卡尔布 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K9/26;A61K9/28;A61K47/38;A61K31/505;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 药物 载荷 片剂
【权利要求书】:

1.片剂,该片剂包含药理学有效量的化合物I或其可药用盐,基于片剂总重量计,活性部分的量为约30%至80%。

2.一种片剂,该片剂包含

(a)药理学有效量的化合物I,和

(b)一种或多种适于制备片剂的可药用赋形剂,

其中化合物I或其可药用盐存在的量为以片剂总重量计,活性部分的量为约30%至80%。

3.权利要求1或2的片剂,其中化合物I或其可药用盐存在的量为以片剂总重量计,活性部分的量为50%至80%。

4.权利要求1至3中任一项的片剂,其中化合物I是单甲磺酸盐形式。

5.权利要求4的片剂,其中化合物I的甲磺酸盐是其β晶形。

6.权利要求1至5中任一项的片剂,其中所述赋形剂包括至少一种粘合剂。

7.权利要求1至6中任一项的片剂,其中所述赋形剂包括:

总量为基于片剂总重量计约1%至25%的至少一种粘合剂,

总量为基于片剂总重量计约10%至35%的至少一种崩解剂,

总量为基于片剂总重量计约0.5%至3%的至少一种助流剂,和/或

总量为基于片剂总重量计约0.5%至2%的至少一种润滑剂。

8.权利要求6或7的片剂,其中所述粘合剂包括微晶纤维素或羟丙基甲基纤维素或其混合物。

9.权利要求7或8的片剂,其中所述崩解剂包括交联聚乙烯吡咯烷酮。

10.权利要求7至9中任一项的片剂,其中所述助流剂包括胶态二氧化硅和/或无水胶态二氧化硅。

11.权利要求7至10中任一项的片剂,其中所述润滑剂包括硬脂酸镁。

12.制备以上权利要求中任一项的片剂的方法,该方法包括:

(i)将化合物I或其可药用盐与可药用赋形剂进行混合;

(ii)湿法制粒;

(iii)与可药用赋形剂混合以形成混合物;和

(iv)压制步骤(iii)中获得的混合物以形成片剂。

13.权利要求12的方法,其中对片剂进行包衣。

14.权利要求1至11中任一项的片剂,该片剂是用湿法制粒方法制备的。

15.治疗患者的方法,该方法包括给需要所述治疗的患者施用包含药理学有效量的化合物I的权利要求1至11或14中任一项的片剂。

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