[发明专利]高药物载荷片剂

权利要求书

1.片剂，该片剂包含药理学有效量的化合物I或其可药用盐，基于片剂总重量计，活性部分的量为约30％至80％。

2.一种片剂，该片剂包含

(a)药理学有效量的化合物I，和

(b)一种或多种适于制备片剂的可药用赋形剂，

其中化合物I或其可药用盐存在的量为以片剂总重量计，活性部分的量为约30％至80％。

3.权利要求1或2的片剂，其中化合物I或其可药用盐存在的量为以片剂总重量计，活性部分的量为50％至80％。

4.权利要求1至3中任一项的片剂，其中化合物I是单甲磺酸盐形式。

5.权利要求4的片剂，其中化合物I的甲磺酸盐是其β晶形。

6.权利要求1至5中任一项的片剂，其中所述赋形剂包括至少一种粘合剂。

7.权利要求1至6中任一项的片剂，其中所述赋形剂包括：

总量为基于片剂总重量计约1％至25％的至少一种粘合剂，

总量为基于片剂总重量计约10％至35％的至少一种崩解剂，

总量为基于片剂总重量计约0.5％至3％的至少一种助流剂，和/或

总量为基于片剂总重量计约0.5％至2％的至少一种润滑剂。

8.权利要求6或7的片剂，其中所述粘合剂包括微晶纤维素或羟丙基甲基纤维素或其混合物。

9.权利要求7或8的片剂，其中所述崩解剂包括交联聚乙烯吡咯烷酮。

10.权利要求7至9中任一项的片剂，其中所述助流剂包括胶态二氧化硅和/或无水胶态二氧化硅。

11.权利要求7至10中任一项的片剂，其中所述润滑剂包括硬脂酸镁。

12.制备以上权利要求中任一项的片剂的方法，该方法包括：

(i)将化合物I或其可药用盐与可药用赋形剂进行混合；

(ii)湿法制粒；

(iii)与可药用赋形剂混合以形成混合物；和

(iv)压制步骤(iii)中获得的混合物以形成片剂。

13.权利要求12的方法，其中对片剂进行包衣。

14.权利要求1至11中任一项的片剂，该片剂是用湿法制粒方法制备的。

15.治疗患者的方法，该方法包括给需要所述治疗的患者施用包含药理学有效量的化合物I的权利要求1至11或14中任一项的片剂。