[发明专利]高药物载荷片剂无效
申请号: | 200910142577.5 | 申请日: | 2003-04-22 |
公开(公告)号: | CN101653424A | 公开(公告)日: | 2010-02-24 |
发明(设计)人: | C-P·卢夫特恩施泰纳;J-C·比安希;J·奥戈尔卡;O·卡尔布 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K9/26;A61K9/28;A61K47/38;A61K31/505;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 载荷 片剂 | ||
1.片剂,该片剂包含药理学有效量的化合物I或其可药用盐,基于片剂总重量计,活性部分的量为约30%至80%。
2.一种片剂,该片剂包含
(a)药理学有效量的化合物I,和
(b)一种或多种适于制备片剂的可药用赋形剂,
其中化合物I或其可药用盐存在的量为以片剂总重量计,活性部分的量为约30%至80%。
3.权利要求1或2的片剂,其中化合物I或其可药用盐存在的量为以片剂总重量计,活性部分的量为50%至80%。
4.权利要求1至3中任一项的片剂,其中化合物I是单甲磺酸盐形式。
5.权利要求4的片剂,其中化合物I的甲磺酸盐是其β晶形。
6.权利要求1至5中任一项的片剂,其中所述赋形剂包括至少一种粘合剂。
7.权利要求1至6中任一项的片剂,其中所述赋形剂包括:
总量为基于片剂总重量计约1%至25%的至少一种粘合剂,
总量为基于片剂总重量计约10%至35%的至少一种崩解剂,
总量为基于片剂总重量计约0.5%至3%的至少一种助流剂,和/或
总量为基于片剂总重量计约0.5%至2%的至少一种润滑剂。
8.权利要求6或7的片剂,其中所述粘合剂包括微晶纤维素或羟丙基甲基纤维素或其混合物。
9.权利要求7或8的片剂,其中所述崩解剂包括交联聚乙烯吡咯烷酮。
10.权利要求7至9中任一项的片剂,其中所述助流剂包括胶态二氧化硅和/或无水胶态二氧化硅。
11.权利要求7至10中任一项的片剂,其中所述润滑剂包括硬脂酸镁。
12.制备以上权利要求中任一项的片剂的方法,该方法包括:
(i)将化合物I或其可药用盐与可药用赋形剂进行混合;
(ii)湿法制粒;
(iii)与可药用赋形剂混合以形成混合物;和
(iv)压制步骤(iii)中获得的混合物以形成片剂。
13.权利要求12的方法,其中对片剂进行包衣。
14.权利要求1至11中任一项的片剂,该片剂是用湿法制粒方法制备的。
15.治疗患者的方法,该方法包括给需要所述治疗的患者施用包含药理学有效量的化合物I的权利要求1至11或14中任一项的片剂。
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