[发明专利]GABA偶合物及其使用方法

权利要求书

1.一种化合物，包括第一部分和第二部分，所述第一部分通过端氨基或除羧基之外的酸性端基与第二部分共价连接，其中所述第一部分是γ-氨基丁酸或γ-氨基丁酸类似物或衍生物。

2.一种化合物，包括第一部分和第二部分，所述第一部分通过羧基与第二部分共价连接，所述第一部分的端氨基与保护基团连接，其中所述第一部分是γ-氨基丁酸或γ-氨基丁酸类似物或衍生物。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述第一部分是γ-氨基丁酸类似物。

4.如权利要求3所述的化合物，其中所述第一部分是巴氯芬、氨己烯酸、加巴喷丁或普瑞巴林、或γ-氨基-膦酸衍生物。

5.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述第二部分是止痛药。

6.如权利要求5所述的化合物，其中所述第二部分是非甾族消炎药、阿片类药剂或抗抑郁剂。

7.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述第二部分是γ-羟基丁酸或γ-羟基丁酸的类似物、衍生物或变体。

8.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述第一部分和第二部分是通过选自如下组的共价键连接的：酯键、酰胺键、亚胺键、氨基甲酸酯键、碳酸酯键、硫酯键、酰氧基氨基甲酸酯键、酰氧基碳酸酯键、磷酸酯键、酰氧基磷酸酯键。

9.如权利要求1或2所述的化合物，进一步包括将所述第一部分与第二部分共价链接的连接基。

10.如权利要求9所述的化合物，其中所述连接基是生理学上不稳定的。

11.如权利要求1或2所述的化合物，进一步包括离子或共价连接到所述化合物的第一部分或第二部分的第三部分。

12.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物可与至少一种其他治疗药剂联用。

13.如权利要求12所述的化合物，其中所述治疗药剂选自如下组：抗精神病药剂、抗焦虑药、抗抑郁剂、抗惊厥药、抗帕金森药、乙酰胆碱酯酶抑制剂、MAO抑制剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、N-甲基-D-天冬氨酸拮抗剂和选择性去甲肾上腺素取代抑制剂。

14.如权利要求1所述的化合物，其中所述酸性端基包括磷酸基或亚磺酸基。

15.如权利要求2所述的化合物，其中所述保护基团包括氨基酸基、亚胺基、氨基甲酸酯基、N-二硫代琥珀酰亚胺基、单或二烷基氨基磷酸酯、或酰氧基氨基甲酸酯基。

16.如权利要求2所述的化合物，其中所述保护基团可从所述第一部分的氨基切断。

17.一种药物组合物，含有权利要求1或2所述的化合物和药学上可接受的载体。

18.如权利要求17所述的药物组合物，进一步包括至少一种其他治疗药剂。

19.如权利要求17所述的药物组合物，其中所述组合物用于治疗疼痛和/或神经障碍。

20.一种预防或治疗疾病的方法，所述方法包括向需要的患者施加治疗有效量的化合物，所述化合物包括第一部分和第二部分，所述第一部分通过端氨基或除羧基之外的酸性端基与第二部分共价连接，其中所述第一部分是γ-氨基丁酸或γ-氨基丁酸类似物或衍生物。

21.一种预防或治疗疾病的方法，所述方法包括向需要的患者施加治疗有效量的化合物，所述化合物包括第一部分和第二部分，所述第一部分通过羧基与第二部分共价连接，所述第一部分的端氨基与保护基团连接，其中所述第一部分是γ-氨基丁酸或γ-氨基丁酸类似物或衍生物。

22.如权利要求20或21所述的方法，其中所述第一部分是γ-氨基丁酸类似物。

23.如权利要求20或21所述的方法，其中所述第一部分是巴氯芬、氨己烯酸、加巴喷丁、普瑞巴林、或γ-氨基-膦酸衍生物。

24.如权利要求20或21所述的方法，其中所述第二部分是止痛药。

25.如权利要求20或21所述的方法，其中所述第二部分是非甾族消炎药、阿片类药剂或抗抑郁剂。