[发明专利]石菖蒲有效部位群新制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明为一种预防与治疗痴呆症的石菖蒲有效部位群新制剂及其制备方法，属于生物医药领域。

背景技术

中药新剂型的研究和发展极为迅速，随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平，现代制药设备的引进和新技术的应用，使一批现代中药新剂型显现出巨大的临床应用前景。

新制剂即新型给药系统，如国内外目前发展较多的喷雾剂，它是不含抛射剂，仅通过雾化装置借助压缩空气产生的动力使药液雾化并喷出的一种新剂型，由于其不含抛射剂，不使用耐压容器，目前应用越来越广泛。其优点是喷出的雾滴较细，在鼻腔或口腔内分布均匀、不易流失、吸收快、生物利用度高。

同时，喷雾剂具有剂量小、分布均匀、奏效快、使用方便等特点，吸入时可减少胃肠道副作用，还可外用避免对创面的刺激，其用定量阀门控制剂量，有速效定位作用。中药喷雾剂临床上广泛用于心绞痛、哮喘、癫痫等急症的治疗，有效改变了中药制剂只能治疗慢性疾病的传统观点。

而石菖蒲，为天南星科植物石菖蒲Acorus tatarinowii Schott的干燥根茎。气芳香，味苦、微辛。功能主治：化湿开胃，开窍豁痰，醒神益智。用于脘痞不饥，噤口下痢，神昏癫痫，健忘耳聋。其开窍宁神：主治痰浊上蒙，闭阻清窍引起的神志昏乱，癫狂，以及精神恍惚，健忘失眠等证。其化湿开胃：适于湿阻中焦，胃脘胀满，苔腻不饥；配伍黄连又治噤口痢。此外，取本品辛散除湿消痰之功，尚可用治风湿痹证以及痰咳失音。

中国传统的石菖蒲制品以及现代开发的各类产品，不外乎片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液等，一方面因加工工艺的影响，使石菖蒲中的醚类、萜类等主要有效成分得不到充分的提取，同时，口服后在人体内不能得到有效的吸收。为了解决石菖蒲深度开发的矛盾，本发明提供了一种新的石菖蒲有效部位群新制剂的技术方案。

粘膜给药系统是近年来发展的一种新型给药系统，是近年来药剂学的研究热点，使药物经口腔或鼻腔粘膜吸收，进入循环系统可以避免药物在胃肠道降解和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度，同时具有缓释和定位的优点，人体的所有黏膜系统，包括眼、鼻、肺、舌下、颊黏膜、直肠以及阴道等，几乎都已成了给药的选择途径，喷雾剂作为实现粘膜给药的首选剂型具有广阔的应用前景。

发明内容

本发明的目的是提供一种有效预防或治疗痴呆症的石菖蒲有效部位群新制剂及其制备方法，其特征是由石菖蒲提取物、配以(也可以不配)药用辅料、添加适量的溶媒，最后制成的具有提神醒脑、开智、开窍、豁痰、理气、活血、散风、去湿，以及预防或治疗痴呆症的新制剂，即可以发挥石菖蒲最佳疗效的新型给药系统。

本发明基于传统中国中医药石菖蒲的药理功能以及现代新型给药系统，石菖蒲在我国已有近3000年的应用历史，在公元前6世纪之前的《诗经》中，就有“彼泽之坡，有蒲与荷”的记载，在《礼记&#8226；月令篇》中亦有“冬至后，菖始生。菖百草之先生者也，于是始耕”的记载。而作为药用，首载于《本经》，列于上品。现代药理研究证明：对中枢神经系统的作用，具有抗惊厥作用、安神镇静；对消化系统的影响，内服能促进消化液的分泌及制止胃肠异常发酵，并有弛缓肠管平滑肌痉挛的作用；；对小鼠学习记忆的促进作用；抗肿瘤作用，石菖蒲20％煎剂能在体外全部杀死小鼠腹水癌细胞；其他作用，对某些真菌在试管内有抑制作用，体外试验，高浓度浸出液对常见致癌性皮肤真菌有抑制作用；此外，菖蒲挥发油还有短暂的降低血压作用及抑制单胺氧化酶作用。

而新型给药系统，包括固体分散体技术、粘膜给药技术、缓控释制剂技术、自乳化释药技术、靶向给药技术等等，在开发新型中药中显示了巨大的应用前景。

本发明的具体技术方案如下：

1.配方：石菖蒲有效部位群新制剂由按质量比由如下三部分组成：

石菖蒲提取物(有效部位群)：1-85％；

药用辅料：0-55％；

溶媒：10-95％。

2.制备工艺：

第一步，将石菖蒲药材洗净干燥后予以粉碎，放入纯净水或其它有机溶媒中浸泡4-24个小时，然后通过常规提取方法，或应用微波提取技术，提取石菖蒲中的有效成分，并对其提取物进行适当的分离纯化；第二步，将石菖蒲提取物加入10-95％的(药用)溶媒，应用乳匀机进行溶解；第三步，将初步乳匀的石菖蒲提取物混悬液，加入适当的药用辅料再次搅拌、乳匀，然后使用微孔滤膜过滤待用；第四步，对上述混悬液按有关质量指标进行质检；合格后最后灌装至合适的容器中即成。

本发明的技术特点或优点如下：