[发明专利]西他列汀中间体及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种具有如下结构的式(I)化合物：

其中：R1为R3OCO-，Pht-或者R3CO-；R3为C₁～C₈烷基，苄基或者C₆～C₁₀芳基；R2为C₁～C₈烷基，苄基或者C₆～C₁₀芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中：R3为叔丁基，苄基或者苯基；R1为叔丁氧羰基，苄氧羰基或者苯甲酰基；R2为甲基，苄基或者环己基。

3.根据权利要求2所述的化合物，选自下列化合物：

(3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-羟基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸甲酯；

(3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-羟基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸苄酯；

(3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-羟基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸环己酯；

(3S)-3-(卞氧羰基氨基)-4-羟基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸甲酯；

(3S)-3-(苯甲酰基氨基)-4-羟基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸苄酯。

4.一种如权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，由如下式(II)化合物和三氟溴苯与格氏试剂，经过格氏反应制备得到所述式(I)化合物：

其中R1和R2的定义与权利要求1中的相同。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述格氏试剂为：镁，锂，(R4)2Mg，R4Li或者R4MgX；

其中，R4为C₁～C₈烷基，或者C₆～C₁₀芳基；X选自氯或者溴。

6.根据权利要求1所述的式(I)化合物用于制备如下式(IV)化合物的用途：

其中R1和R2的定义与权利要求1中的相同。

7.根据权利要求1所述的式(I)化合物用于制备如下式(V)化合物的用途，包括：

步骤a：将所述式(I)化合物进行苄基位杂原子的脱去反应，得到式(IV)化合物：

步骤b：将所述式(IV)化合物进行水解反应，得到式(V)化合物：

其中R1和R2的定义与权利要求1中的相同。

8.根据权利要求1所述的式(I)化合物用于制备如下式(VI)化合物的用途：

其中R1和R2的定义与权利要求1中的相同；R5为三氟甲基，C1～C8烷基，苯基或者对位上有取代基的苯基。

9.根据权利要求1所述的式(I)化合物用于制备如下式(V)化合物的用途，包括：

步骤c：将所述式(I)化合物和化合物(5)进行酯化反应，得到式(VI)化合物：

步骤d：将所述式(VI)化合物进行苄基位杂原子的脱去反应，得到式(IV)化合物：

步骤b：将所述式(IV)化合物进行水解反应，得到式(V)化合物：

其中R1和R2的定义与权利要求1中的相同；R5为三氟甲基，C1～C8烷基，苯基或者对位上有取代基的苯基。

10.根据权利要求8或9所述的用途，其中R5为三氟甲基，甲基，乙基，苯基或者对甲苯基。