[发明专利]去甲基斑蝥素衍生物磷酸二钠盐及其合成方法与用途无效

专利信息
申请号: 200910154235.5 申请日: 2009-11-19
公开(公告)号: CN101717411A 公开(公告)日: 2010-06-02
发明(设计)人: 邓莉平 申请(专利权)人: 绍兴文理学院
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61K31/675;A61P35/00
代理公司: 绍兴市越兴专利事务所 33220 代理人: 方剑宏
地址: 312000 浙江省绍兴*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 甲基 斑蝥素 衍生物 磷酸 钠盐 及其 合成 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种去甲基斑蝥素衍生物,其结构式如下所示:

2.一种如权利要求1所述去甲基斑蝥素衍生物的合成方法,其 特征在于包括如下步骤:

步骤1:去甲去氢斑蝥素的合成:在100mL的锥形瓶中,加入充 分研磨细的20.00g顺丁烯二酸酐至50mL乙醚中;待完全溶解后,加 入14.00g呋喃;充分搅拌,室温放置24-48小时后,减压过滤,得白 色结晶27.14g,产率83.12%,熔点:118-119℃,备用;

步骤2:N-(4’-羟基苯)-7-氧杂双环[2.2.1]-庚烯-2,3-酰亚胺的合成: 取步骤1中所制的化合物去甲去氢斑蝥素3.20g溶于30mL丙酮;搅 拌下将含有2.18g4-氨基苯酚的丙酮溶液滴入去甲去氢斑蝥素反应瓶 中,反应放热并逐步有大量沉淀生成;室温反应1小时后,一次加入 0.2g醋酸锰,14mL三乙胺和120mL醋酐;升温后,沉淀逐步溶解, 在50-60℃下反应2-9小时;溶液逐渐澄清,滤去不溶物,将滤液冰 冻,倒入100mL冰水混合物中,有白色固体析出,过滤,冰水洗涤2 次,甲醇重结晶,真空干燥,得产物4.42g,产率86%,熔点:166-167℃;

步骤3:外,外-4,8-氧杂-3a,4,4a,7a,8,8a-六氢-3-(对氯苯基)-吡咯并 [3,4-f]-1,2-苯异噁唑的合成:取步骤2中制得的化合物2.60g和2.10g 对氯苯甲醛肟溶于200mL乙醇,加入3.40g氯胺T,加热回流4-15 小时,随着反应进行出现沉淀越来越多,TLC跟踪确定反应是否完全; 抽滤,滤饼用水洗,丙酮重结晶,真空干燥,得白色固体3.80g,产 率92%,熔点:177-178℃。

3.权利要求1所述去甲基斑蝥素衍生物在合成抗肿瘤的药物上 的应用。

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