[发明专利]R构诺普利兰的合成方法无效
| 申请号： | 200910155804.8 | 申请日： | 2009-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN101747252A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 葛承胜;韩志;唐飞宇;王小东 | 申请（专利权）人： | 嘉兴宜博生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/26 | 分类号： | C07D207/26 |
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| 地址： | 314001 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 构诺普利兰 合成 方法 | ||
1.一种R型诺普利兰的合成方法，其特征是以异香兰醛为起始原料，依次经过环戊基化、加成反应、不对称Michael加成反应、还原关环反应、脱羧反应和环合反应六步制得。
2.根据权利要求1所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述的不对称Michael加成反应方法为：先在溶剂中加入中间体(E)-2-(环戊氧基)-1-甲氧基-4-(2-硝基乙烯基)苯和1，2-二羧基类化合物，再加入手性催化剂溴化镍(II)-双[(S，S)-N，N’-二苄基环己基-1，2-二胺]配合物，直至反应完全。
3.根据权利要求2所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述的不对称Michael加成反应的反应温度为-20-50度。
4.根据权利要求2所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述的不对称Michael加成反应的反应温度为0-25度。
5.根据权利要求2所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是不对称Michael加成反应的溶剂选自于四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯和乙醇之一种或几种。
6.根据权利要求5所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述溶剂的用量为反应底物重量的5-100倍。
7.根据权利要求5所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述溶剂的用量为反应底物重量的10-50倍。
8.根据权利要求2所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述的1，2-二羧基类化合物选自于丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯、丙二酸二异丙酯、丙二酸二异丁酯和丙二酸二苄酯之一种或几种。
9.根据权利要求8所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述的1，2-二羧基类化合物用量为中间体(E)-2-(环戊氧基)-1-甲氧基-4-(2-硝基乙烯基)苯的0.5-3倍摩尔量。
9.根据权利要求8所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述的1，2-二羧基类化合物用量为中间体(E)-2-(环戊氧基)-1-甲氧基-4-(2-硝基乙烯基)苯的1-2倍摩尔量。
10.根据权利要求2所述的R型诺普利兰的合成方法，其特征是所述溴化镍(II)-双[(S，S)-N，N’-二苄基环己基-1，2-二胺]配合物的用量为中间体(E)-2-(环戊氧基)-1-甲氧基-4-(2-硝基乙烯基)苯的0.1％-30％摩尔量。
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