[发明专利]盐酸雷尼替丁脂质体胶囊剂及其新应用

权利要求书

1.一种盐酸雷尼替丁脂质体，其特征在于由盐酸雷尼替丁、蛋黄卵磷脂、胆固醇、甘氨胆酸钠和吐温80制成，并且按重量份计算组分为：盐酸雷尼替丁1份，蛋黄卵磷脂5～9份，胆固醇0.5～5份，甘氨胆酸钠1～6份，吐温801～4份；以及通过包括如下步骤的方法制得脂质体：(1)将蛋黄卵磷脂、胆固醇、甘氨胆酸钠溶于溶剂中，混合均匀，除去溶剂制得磷脂膜；

(2)加入缓冲盐溶液搅拌使磷脂膜完全水化，制成空白脂质体混悬液；

(3)将盐酸雷尼替丁和吐温80溶于水或缓冲盐溶液后加入空白脂质体混悬液中，制成盐酸雷尼替丁脂质体混悬液；(4)将混悬液冷冻干燥或喷雾干燥，即得盐酸雷尼替丁脂质体。

2.根据权利要求1所述的盐酸雷尼替丁脂质体，其中所述的缓冲盐溶液为pH值4.0～5.0的药学上可接受的缓冲盐溶液。

3.根据权利要求2所述的盐酸雷尼替丁脂质体，其中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几种。

4.根据权利要求1-3任一项所述的盐酸雷尼替丁脂质体，其中加入所述的缓冲盐溶液为10～35重量份。

5.根据权利要求1-3任一项所述的盐酸雷尼替丁脂质体，其中所述的溶剂为有机溶剂，并且选自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一种或几种。

6.根据权利要求1-3任一项所述的盐酸雷尼替丁脂质体，其中，步骤(2)中加入缓冲盐溶液搅拌使磷脂膜完全水化，再用组织捣碎机匀质乳化，成脂质体混悬液；或者，其中步骤(3)中将盐酸雷尼替丁和吐温80溶于水或缓冲盐溶液后加入空白脂质体混悬液中，保温55-65℃，再用组织捣碎机匀质乳化10-30min，得盐酸雷尼替丁脂质体混悬液。

7.一种盐酸雷尼替丁胶囊剂，其特征在于由权利要求1-6任一项所述的盐酸雷尼替丁脂质体和药学上可接受的其他辅料组成。

8.根据权利要求7所述的盐酸雷尼替丁胶囊剂，其由按重量份的下述组分制成：盐酸雷尼替丁脂质体1份，填充剂0.2～0.6份，崩解剂0～0.2份，粘合剂0.01～0.08份，润滑剂0.01～0.03份。

9.根据权利要求8所述的盐酸雷尼替丁胶囊剂，其中：所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇、糊精、硫酸钙、磷酸氢钙中的一种或几种；或者所述的崩解剂选自羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种；或者所述的粘合剂选自聚维酮K30、羟丙甲纤维素、淀粉浆、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；或者所述的润滑剂选自滑石粉、胶性二氧化硅、PEG6000、十二烷基硫酸钠中的一种或几种。

10.一种制备权利要求8或9所述的盐酸雷尼替丁胶囊剂的方法，其包括如下步骤：(1)将盐酸雷尼替丁脂质体粉碎，过80目筛，备用；(2)将填充剂、崩解剂粉碎，过80目筛，混合，备用；(3)将上述原辅料混合均匀，加入粘合剂制软材，过筛制粒，烘干，加入润滑剂混合均匀，整粒；(4)将干燥的颗粒填充胶囊，制得盐酸雷尼替丁胶囊剂。

11.根据权利要求7-9任一项所述的盐酸雷尼替丁胶囊剂在制备用于治疗小儿疱疹性口炎药物中的应用。