[发明专利]2-三氟甲基吲哚衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 200910165814.X 申请日: 2009-08-02
公开(公告)号: CN101987832A 公开(公告)日: 2011-03-23
发明(设计)人: 张兴国;董淑祥;李金恒;汤日元 申请(专利权)人: 温州大学
主分类号: C07D209/10 分类号: C07D209/10;C07D401/04;C07D401/14;B01J31/24;B01J31/04;B01J27/13
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 325027 浙江省温州市*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 甲基 吲哚 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.两类2-三氟甲基吲哚衍生物B利C,其特征在于,该化合物的结构式如下所示:

其中,化合物A是反应原料,X可以为Cl,Br等中的任意一种。化合物B及化合物C中化合物中的R1基团,可以是氢原子、卤素或其他烃基。B及化合物C中的R2基团,可以为脂肪烃基或芳香烃基中的任意一种。

根据权利要求1所述的化合物B的制备方法,其特征在于,以A为原料,经与伯胺反应得到化合物B。

2.根据权利要求1所述制备化合物B的反应条件,其特征在于,A与伯胺的反应中,以Pd做催化剂,氮磷配体和强碱参与下,甲苯为溶剂。

3.根据权利要求2所述的化合物B的制备方法,其特征在于,以Pd2(dba)3、Pd(OAc)2、PdCl2等为催化剂。

4.根据权利要求2所述制备化合物B的反应条件,其特征在于,以氮磷配体、磷配体参与反应。

5.根据权利要求2所述制备化合物B的反应条件,其特征在于,以A:伯胺的配料比为1∶1.2。

6.根据权利要求2所述制备化合物B的反应条件,其特征在于,以有机碱,无机碱参与反应。

7.根据权利要求2所述制备化合物B的反应条件,其特征在于,反应温度为甲苯回流温度。

8.根据权利要求3所述的化合物C的制备方法,其特征在于,适当B与合适的1-取代的4-哌啶酮反应和随后得到的四氢吡啶基化合物被还原方法。

9.根据权利要求8所述制备化合物C的反应条件,其特征在于,以Pd2(dba)3、Pd(OAc)2等为催化剂。

10.根据权利要求8所述制备化合物C的反应条件,其特征在于,以氮磷配体、磷配体参与反应。

11.根据权利要求8所述制备化合物C的反应条件,其特征在于,还原剂为氢化铝锂、Zn粉等。

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