[发明专利]含有磺酰基氮杂环丁烷的培南衍生物有效
申请号: | 200910167316.9 | 申请日: | 2009-08-13 |
公开(公告)号: | CN101648952A | 公开(公告)日: | 2010-02-17 |
发明(设计)人: | 谭晓娟;郑立稳 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;A61K31/407;A61K31/4178;A61K31/4155;A61K31/454;A61K31/541;A61K31/5377;A61K31/496;A61P31/00;C07D477/06 |
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地址: | 250101山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 磺酰基氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表1-羟乙基,1-氟乙基或羟甲基;
R2代表氢原子或C1-6烷基;
R3代表氢原子;
R4、R5与其相连的氮原子一起形成氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、二氢吡咯、吡咯、 吡唑、咪唑、吡唑烷、咪唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉或硫代吗啉,环上可以进一步被一至五个 Q取代,
Q选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、卤素、羟基、羟基C1-6烷基、羧基、羧基C1-6烷基、氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氨基 甲酰基或氨基磺酰基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表1-羟乙基;
R2代表氢原子或C1-4烷基;
R3代表氢原子;
R4、R5与其相连的氮原子一起形成氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、二氢吡咯、吡咯、 吡唑、咪唑、吡唑烷、咪唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉或硫代吗啉,环上可以进一步被一至五个 Q取代,
Q选自C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、羧基、羧基C1-4烷基、氨基、 C1-4烷基胺基、氨基甲酰基或氨基磺酰基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表1-羟乙基;
R2代表氢原子或甲基;
R3代表氢原子;
R4、R5与其相连的氮原子一起形成氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、二氢吡咯、吡咯、 吡唑、咪唑、吡唑烷、咪唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉或硫代吗啉,环上可以进一步被一至五个 Q取代,
Q选自C1-4烷基、氟代C1-4烷基、氟、C1-4烷氧基、羟基、羧基、羧基C1-4烷基、氨基、 C1-4烷基胺基、氨基甲酰基或氨基磺酰基。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表1-羟乙基;
R2代表氢原子或甲基;
R3代表氢原子;
R4、R5与其相连的氮原子一起形成氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、二氢吡咯、吡咯、 吡唑、咪唑、吡唑烷、咪唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉或硫代吗啉,环上可以进一步被一至两个 Q取代,
Q选自甲基、三氟甲基、氟、甲氧基、羟基、羧基、羧甲基、氨基、甲基胺基、氨基甲 酰基或氨基磺酰基。
5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表1-羟乙基;
R2代表甲基;
R3代表氢原子;
R4、R5与其相连的氮原子一起形成氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、二氢吡咯、吡咯、 哌啶、哌嗪、吗啉或硫代吗啉,环上可以进一步被一个Q取代,
Q选自甲基、羟基或氨基甲酰基。
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