[发明专利]一种提取黄藤总生物碱、分离黄藤素、药根碱的方法无效

专利信息
申请号: 200910167852.9 申请日: 2009-10-10
公开(公告)号: CN101695518A 公开(公告)日: 2010-04-21
发明(设计)人: 刘友平;陈鸿平;程贝 申请(专利权)人: 成都中医药大学
主分类号: A61K36/59 分类号: A61K36/59;A61P9/06;A61P25/20;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/14;A61P31/20;A61P37/04;C07D455/03;A61K135/00
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人: 李高峡
地址: 611137 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 提取 黄藤 生物碱 分离 药根碱 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种黄藤总生物碱的制备方法,并从中同时分离得到高纯度黄藤素、药根碱的提取分离方法。

背景技术

黄藤为防己科植物黄藤Fibraurearecisa Pierre.的干燥藤茎,是云南、广西、广东等地常用中药。别名有:大黄藤(广西《中草药新医疗法处方集》)、土黄连(《南宁市药物态》)、藤黄连(《广西中药志》)、黄连藤(《中国药植图鉴》)。黄藤的藤茎中主要含有生物碱:巴马汀(Palmatine)、药根碱(Jatrorrhizine)、伪非洲防己碱(Pseudocolumbamine)及黄藤内酯(Fibralactone),并含有黄藤素甲(Fibranine),黄藤素乙(Fibraminine)、甾醇(Sterol)等。

巴马汀(Palmatine)                        药根碱(Jatrorrhizine)

巴马汀(Palmatine)本品系季铵生物碱,溶于水、乙醇,几乎不溶于氯仿、乙醚、苯等溶剂,巴马汀盐酸盐即氯化巴马汀(palmation Chloride)C21H22O4N.HCl.3H2O为黄色针状结晶,熔点205℃(分解),其理化性质与盐酸小檗碱类似。药根碱(Jatrorrhizine)系具酚羟基季铵盐,其理化性质与巴马汀类似,但较易溶于苛性碱液中,其盐酸盐在水中的溶解度亦比盐酸巴马汀为大。药根碱盐酸盐(Jatrorrhizine Chloride)C20H20O4N.HCl.H2O为红色针状结晶,溶点204~206℃。黄藤素是从黄藤药材中提取得到的生物碱,采用重量法,按干燥品以无水盐酸巴马汀(C21H22O4N·HCl)计算不得少于95.0%(《中国药典》1977年版一部)。

黄藤中所含的巴马汀和药根碱均具有药效,巴马汀具有①抗菌作用,作用强度与小檗碱基本相同或略低于小檗碱,对白色念珠菌、亚洲乙型病毒有明显抑菌作用,对葡萄球菌及抗酸分枝杆菌有抑菌作用,对柯氏表皮癣菌等12种真菌有不同程度的抑制作用;②增强白细胞吞噬功能的作用,黄藤素腹腔注射能增强大鼠非特异性免疫、细胞免疫及体液免疫功能,反应其对机体免疫功能的提高作用。药根碱具有:①抗心律失常,黄藤中药根碱10mg/kg,iv对大鼠心肌缺血和复灌所致心律失常有对抗作用,可使心肌缺血和复灌期间心律失常的开始时间推后,持续时间缩短;②镇静作用,黄藤中药根碱100mg/kg腹腔注射可减少小鼠自发活动,延长戊巴比妥钠所致动物睡眠时间;③谭毓治等研究药根碱与华法令、硫喷妥钠、甲苯磺丁脲合用时,可使其药效(或毒性)增强,导致药物相互作用,其可能的机制是药根碱竞争血浆蛋白结合部位,使其游离药物浓度增高,药效(或毒性)增强。

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