[发明专利]一种裂环环烯醚萜新化合物及其在制备抗炎药物中的应用有效
申请号: | 200910169795.8 | 申请日: | 2009-09-03 |
公开(公告)号: | CN101857619A | 公开(公告)日: | 2010-10-13 |
发明(设计)人: | 陈光 | 申请(专利权)人: | 北京发泰时代医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H17/04 | 分类号: | C07H17/04;C07H1/08;A61K31/7048;A61P29/00 |
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地址: | 100048 北京市海淀*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环环 烯醚萜新 化合物 及其 制备 抗炎药 中的 应用 | ||
1.一种通式为I的新化合物,其化学结构式如下:
2.权利要求1的化合物的制备方法,其特征在于该方法为:
以龙胆属植物麻花秦艽(Gentiana straminea Maxim.)的干燥根为原料,用8倍量体积份的70%乙醇回流提取2次,第一次2小时,第二次1.5小时,过滤;合并滤液并减压浓缩至密度为1.3左右的浸膏;将浸膏水溶,依次用石油醚(沸点为60-90℃)、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取;合并不同极性的萃取液,减压浓缩后置50-70℃的真空干燥箱中干燥得干燥的正丁醇浸膏230g。
将干燥的正丁醇浸膏进行硅胶色谱分离,即色谱分离I,氯仿-甲醇50∶1→30∶1→20∶1→10∶1→5∶1→2∶1混合洗脱剂梯度洗脱,分份收集,每份为100ml,真空浓缩,共收集873份流份,硅胶薄层色谱检识后合并相同流份;流份376-418合并进行色谱分离,即色谱分离II,混合洗脱剂梯度洗脱分份收集流份,硅胶薄层色谱检识后合并相同流份,含有化合物I的流份合并,回收溶剂,甲醇洗涤既得化合物I。
3.根据权利要求2所述的色谱分离II,其特征在于:
色谱分离的填料为硅胶,氯仿-甲醇30∶1→20∶1→10∶1→5∶1→2∶1混合洗脱剂梯度洗脱分份收集,每份为100ml,真空浓缩,共收集97份流份,硅胶薄层色谱检识后合并相同流份;流份8-44合并,回收溶剂,甲醇反复洗涤,即得化合物I。
4.根据权利要求2所述的色谱分离II,其特征在于:
色谱分离的填料为反向硅胶ODS,甲醇-水10∶90→20∶80→40∶60→70∶30→90∶10→100∶0混合洗脱剂梯度洗脱分份收集,每份为30ml,真空浓缩,共收集67份流份,硅胶薄层色谱检识后合并相同流份;流份22-53合并,回收溶剂,甲醇反复洗涤,即得化合物I。
5.通式I的化合物在制备抗炎药物中的应用。
6.一种药物组合物,其特征在于含有治疗有效量的通式I的化合物或其在药学上可接受的盐类以及药物辅料。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其中通式I的化合物或其在药学上可接受的盐类的含量在50%以上,尤其是90%以上。
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