[发明专利]晶体形式的CHF 4226及其制备方法无效
| 申请号： | 200910173473.0 | 申请日： | 2005-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN101812017A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | F·皮韦蒂;R·皮吉 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D215/26 | 分类号： | C07D215/26;A61P11/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 焦丽雅 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 晶体 形式 chf 4226 及其 制备 方法 | ||
1.8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮单盐酸盐，其特征在于，用差示扫描量热法测得熔距为180-200℃，和尤其具有一个或多个下列特征峰的X-射线粉末衍射图：12.2；13.6；16.3；18.0；18.2；19.2；21.4；21.9；22.8；23.5；24.2；24.9；26.6；28.5；29.4；29.9；和33.9±0.2度/2θ。
2.权利要求1的8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮单盐酸盐，其特征在于，用差示扫描量热法测得的熔距为185-195℃。
3.权利要求1-2的8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮单盐酸盐，它具有至少90％的表示成结晶化合物相对于化合物总重量的重量％的结晶度。
4.权利要求1-3的8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮单盐酸盐，它具有至少93％的表示成结晶化合物相对于化合物总重量的重量％的结晶度。
5.权利要求1-4的8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮单盐酸盐，它具有至少95％的表示成结晶化合物相对于化合物总重量的重量％的结晶度。
6.制备如权利要求1-5中请求保护的化合物的方法，包括从添加了异丙醚的乙醇水溶液中将化合物结晶或重结晶，其中，乙醇水溶液浓缩至最初体积的1/2到1/3之间，异丙醚的添加至少进行5分钟。
7.根据权利要求6的方法，进一步包括从质子溶剂中重结晶的步骤，所述质子溶剂包括乙醇、异丙醇或它们的含水混合物。
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