[发明专利]氮杂稠环取代的头孢菌素衍生物无效
申请号: | 200910175969.1 | 申请日: | 2009-09-14 |
公开(公告)号: | CN101712689A | 公开(公告)日: | 2010-05-26 |
发明(设计)人: | 黄振华;张敏;袁强 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D519/06 | 分类号: | C07D519/06;A61K31/546;A61K31/43;A61K31/431;A61K31/424;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂稠环 取代 头孢菌素 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基;
R3为氢原子,C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基,所述C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基可以进一步被1-3个取代基取代,所述取代基选自卤素原子、羟基、羧基或氨基;
R4、R5、R6分别独立的为氢原子,C1-6烷基,卤代C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷氧基,卤素原子,氨基,氨基甲酰基,C1-6烷基胺基甲酰基,二(C1-6烷基)胺基甲酰基,C1-6烷基羰基胺基,氨基磺酰基或C1-6烷基胺基磺酰基;
X为N或CR7,R7为氢原子或卤素原子;
n为1或2。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基;
R3为氢原子或C1-6烷基,所述C1-6烷基可以进一步被1-3个取代基取代,所述取代基选自卤素原子、羟基、羧基或氨基;
R4、R5、R6分别独立的为氢原子,C1-6烷基,卤代C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷氧基,卤素原子,氨基,氨基甲酰基,C1-6烷基胺基甲酰基,二(C1-6烷基)胺基甲酰基,C1-6烷基羰基胺基,氨基磺酰基或C1-6烷基胺基磺酰基;
X为N或CR7,R7为氢原子或卤素原子;
n为1或2。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子;
R3为氢原子或C1-4烷基,所述C1-4烷基可以进一步被羧基取代;
R4、R5、R6分别独立的为氢原子,C1-4烷基,卤代C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤代C1-4烷氧基,卤素原子,氨基甲酰基,C1-4烷基胺基甲酰基或C1-4烷基羰基胺基;
X为N或CR7,R7为氢原子或卤素原子;
n为1或2。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子;
R3为氢原子,甲基,乙基,羧甲基或2-羧基-异丙基;
R4、R5、R6分别独立的为氢原子,甲基,三氟甲基,甲氧基,三氟甲氧基,氟原子,氨基甲酰基或乙酰胺基;
X为N或CH;
n为1。
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