[发明专利]含糖基的α-胺基膦酸衍生物,其制备方法及其医药用途

权利要求书

1.通式I所示的化合物、或其药用盐，

其中：

Glc代表C_5-8的单糖基；

R¹代表C_1-6的饱和的直链或支链脂肪烃；

R²和R³各自独立地代表氢原子、C_1-6的饱和的直链或支链脂肪烃；

R⁴和R⁵各自独立地代表氢、卤素、羟基、硝基、C_1-4烷氧基；

X和Y各自独立地代表O。

2.权利要求1的化合物、或其药用盐，其中：

R¹代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、 异戊基、已基；

R²或R³各自独立地代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异 丁基、叔丁基、戊基、异戊基、已基；

R⁴或R⁵各自独立地代表羟基、氯、溴、硝基，C_1-4烷氧基，可相 同或不同；

X或Y为O。

3.权利要求1的化合物、或其药用盐，其中所述R¹、R²或R³为3- 甲基丁基。

4.权利要求1的化合物、或其药用盐，其中，所述的药用盐是药用 酸加成的盐，选自盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐；或者是乙酸盐、 草酸盐、柠檬盐、葡萄糖酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、对甲苯磺酸盐、 甲磺酸盐、苯甲酸盐、乳酸盐或马来酸盐。

5.权利要求1的化合物、或其药用盐，其中所述的药用盐是与碱形 成的盐，选自碱金属盐，碱土金属盐，与有机碱形成的盐。

6.权利要求1的化合物、或其药用盐，其中所述的药用盐是与手性 碱形成的盐。

7.权利要求1的化合物，其选自：

α-[N-(D-葡萄糖基)-N-甲基胺基]-α-(2，4-二羟基苯基)甲基膦酸单乙 酯；

α-[N-(D-葡萄糖基)-N-甲基胺基]-α-(2，3-二羟基苯基)甲基膦酸单乙 酯；

α-[N-(D-葡萄糖基)-N-甲基胺基]-α-(3，4-二羟基苯基)甲基膦酸二乙 酯；

α-[N-(D-葡萄糖基)-N-甲基胺基]-α-(2-羟基-5-硝基苯基)甲基膦酸单 乙酯；

α-[N-(D-葡萄糖基)-N-甲基胺基]-α-(5-溴-2-羟基苯基)甲基膦酸单乙 酯；

α-[N-(D-葡萄糖基)-N-甲基胺基]-α-(5-氯-2-羟基苯基)甲基膦酸单乙 酯；

α-[N-(D-葡萄糖基)-N-甲基胺基]-α-(3，5-二溴-2-羟基苯基)甲基膦酸单 乙酯；和

α-[N-(D-葡萄糖基)-N-甲基胺基]-α-(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基膦酸 二乙酯，

或其药用盐。

8.权利要求1至7任一项所述的化合物、或其药用盐在制备可用于 预防或治疗慢性肾炎、多发性硬化、银屑病、系统性红斑狼疮、类风湿 性关节炎、胰岛素依赖型糖尿病、慢性毒性甲状腺炎、重症肌无力、强 直性脊柱炎、天疱疮，及器官移植和过敏性疾病的药物中的用途，或用 于制备研究免疫系统功能或与免疫系统功能紊乱相关的自身免疫性疾病 的工具药的用途。

9.如权利要求8的用途，其中，所述的用途是指在制备预防或治疗 慢性肾炎、多发性硬化、银屑病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、 胰岛素依赖型糖尿病、慢性毒性甲状腺炎、重症肌无力、强直性脊柱炎、 天疱疮，及器官移植和过敏性疾病的药物中的用途。

10.药物组合物，其含有至少一种权利要求1至7任一项所述的通式 I所示的化合物、或其药用盐，及药用载体或赋形剂。