[发明专利]一种钯催化不对称氢化合成手性苯并磺内酰胺的方法

权利要求书

1.一种钯催化不对称氢化合成手性苯并磺内酰胺的方法，其特征在于：反应式和条件如下，

式中：

温度：25-70℃；溶剂：2，2，2-三氟乙醇；氢气压力：28-40个大气压；时间：15-24小时；催化剂为三氟醋酸钯和双磷配体的配合物；

所述R₁为H、C1-C20的烷基基团；

所述R₂为C1-C20的烷基基团、环中含有N、O、S中一种或多种的5元或6元杂环基团、苯基或苯环上带有C1-C8烷基、F、Cl、甲氧基中一种或多种取代基的芳基基团；

所述R₃为H、C1-C20的烷基基团、-OH、苯基或苯环上带有C1-C8烷基、F、Cl、甲氧基中一种或多种取代基的芳基基团；

所述R₄为H、C1-C20的烷基基团、苯基或苯环上带有C1-C8烷基、F、Cl、甲氧基中一种或多种取代基的芳基基团；

所述R₅为C1-C20的烷基基团或苄基基团。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述三氟醋酸钯和双磷配体的配合物是由钯的金属前体三氟醋酸钯和手性双磷配体在丙酮中室温搅拌0.75-1.5小时，然后真空浓缩除去丙酮；三氟醋酸钯与手性双磷配体的摩尔比为1∶1-1.5，三氟醋酸钯于丙酮中的摩尔浓度为0.002-0.01mol/l。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述手性双磷配体为(R，S_p)-JosiPhos，(S，S)-f-Binaphane，(S)-SynPhos，(R，R)-Me-DuPhos，(S)-MeO-Biphep，(S)-BINAP中的一种。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述催化剂浓度为1-2％mol，溶剂用量1.5-4mL。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：当所述反应式为对苯并的六元环状磺酰烯胺氢化得到相应的手性苯并六元磺内酰胺，配体为(R，S_p)-JosiPhos，温度为70度，氢气压力为28大气压所述结果最佳，对映体过量可达到98％。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：当所述反应式为对苯并五元环状磺酰烯胺氢化得到相应的手性苯并五元磺内酰胺，配体为(S，S)-BinaPhane，温度为室温，氢气压力为40大气压所述结果最佳，其对映体过量可达到94％。