[发明专利]盐酸卡替洛尔口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制剂，特别涉及一种盐酸卡替洛尔口腔崩解片，还涉及该口腔崩解片的制备方法。

背景技术

片剂是一种传统的药物剂型，因其具有质量稳定、剂量准确、服用和携带方便、机械化程度高、生产成本低等优点而成为目前最常用的药物剂型之一，但同时，因其存在崩解较慢、生物利用度较低、部分患者吞服较困难等问题，在应用上受到一定程度的限制。为此，口服固体速释制剂成为近年来新药研发的热点之一，口腔崩解片、分散片和舌下片等不断涌现。口腔崩解片是一种在口腔内不需水即能快速崩解或溶解的片剂，具有吸收快、起效快、肝脏首过效应小、生物利用度高、胃肠道刺激小、服用方便等优点，特别适合于老人、儿童、吞咽困难或饮水不便的患者。

盐酸卡替洛尔(Carteolol Hydrochloride，结构式如下)目前在国内只有滴眼剂上市，用于治疗青光眼，但其作为一种具有内在拟交感活性和膜稳定作用的β-肾上腺素能受体阻断剂，在国外已有片剂、颗粒剂和胶囊剂等上市，用于治疗高血压、心脏神经症、心律失常、心绞痛和小儿法洛四联症等疾病，具有良好疗效。但迄今为止，尚未见有关盐酸卡替洛尔口腔崩解片的研究报道。

盐酸卡替洛尔

发明内容

有鉴于此，本发明的目的之一在于提供一种盐酸卡替洛尔口腔崩解片，目的之二在于提供所述盐酸卡替洛尔口腔崩解片的制备方法。

为达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

1、盐酸卡替洛尔口腔崩解片，按质量百分比计包括以下组分：盐酸卡替洛尔0.1％～10％、填充剂50％～90％、崩解剂5％～40％、润滑剂0.1％～5％和矫味剂0.1％～5％。

进一步，所述口腔崩解片按质量百分比计包括以下组分：盐酸卡替洛尔0.1％～5％、填充剂67％～89％、崩解剂10％～25％、润滑剂0.1％～1％和矫味剂0.4％～2.5％；

进一步，所述填充剂为淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、木糖醇、赤藓糖醇和微晶纤维素中的一种或多种；所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂中的一种或多种，所述泡腾崩解剂由酒石酸、柠檬酸或富马酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶中的一种或多种；所述矫味剂为糖精钠、阿司帕坦、甜菊素和薄荷脑中的一种或多种；

进一步，所述填充剂为乳糖、甘露醇和微晶纤维素中的一种或多种；所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂中的一种或多种，所述泡腾崩解剂由酒石酸与碳酸氢钠或柠檬酸与碳酸氢钠组成；所述润滑剂为硬脂酸镁；所述矫味剂为糖精钠与薄荷脑或阿司帕坦与薄荷脑。

2、所述盐酸卡替洛尔口腔崩解片的制备方法，是将处方量的盐酸卡替洛尔与填充剂、崩解剂、润滑剂和矫味剂采用湿法制粒压片法或粉末直接压片法制成口腔崩解片。

进一步，所述湿法制粒压片法包括以下步骤：

a、粉碎：将所有组分分别粉碎成细度在100目以上的细粉；

b、制粒：将步骤a粉碎后的盐酸卡替洛尔、填充剂、内加崩解剂和矫味剂混匀，再加入粘合剂制成软材，20～40目筛制粒，45℃～55℃干燥，干颗粒过20～60目筛整粒；

c、压片：将步骤b整粒后的干颗粒与外加崩解剂和润滑剂混匀，压片，即得盐酸卡替洛尔口腔崩解片；

进一步，所述步骤b中的粘合剂为质量分数为1％～10％的聚维酮K30溶液；

进一步，所述步骤b是将步骤a粉碎后的盐酸卡替洛尔、填充剂、内加崩解剂和矫味剂混匀，再加入质量分数为4％的聚维酮K30溶液制成软材，24目筛制粒，50℃干燥，干颗粒过24目筛整粒；

进一步，所述粉末直接压片法包括以下步骤：

a、粉碎：将所有组分分别粉碎成细度在80目以上的细粉；

b、压片：将步骤a粉碎后的所有组分混合均匀，压片，即得盐酸卡替洛尔口腔崩解片。