[发明专利]9-位取代的双功能团小檗碱衍生物的制备方法及用途

权利要求书

1.由下述化学式I表示的9-位取代双功能团小檗碱衍生物：

其中X为(CH₂)n或(CH₂)mCO，其中n为2、3、4、5、6、7、8、9、10，以及m为1、2、3、4、5、6、7、8、9；

Y为NR¹Ar或OAr，其中，Ar为为取代芳基，或者为C₁-C₃的烷基、C₁-C₃的烷氧基、卤素或者硝基取代芳基，其中所述芳基为苯基、萘基或含氮杂环基，以及R¹为氢、甲基、乙基、丙基或异丙基；以及

Z为F^-、Cl^-、Br^-、I^-或生理可以接受成盐的其它负离子。

2.根据权力要求1所述的9-位取代双功能团小檗碱衍生物，

其中X为(CH₂)n，其中n为2、3、4、5、6、7、8、9、10；

Y为NR¹Ar，其中，Ar为为取代芳基，或者为C₁-C₃的烷基、C₁-C₃的烷氧基、卤素或者硝基取代芳基，其中所述芳基为苯基、萘基或含氮杂环基，以及R¹为氢、甲基、乙基、丙基或异丙基；以及

Z为F^-、Cl^-、Br^-、I^-或生理可以接受成盐的其它负离子时，

则用化学式I所示的衍生物可由下述化学式Ia表示：

3.根据权力要求2所述的9-位取代双功能团小檗碱衍生物，其中，n为3，Ar为苯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基、对氯苯基或对甲基苯基，R¹为氢或甲基，Z为Br。

4.根据权力要求3所述的9-位取代双功能团小檗碱衍生物，其为9-【3-(N-苯基氨基)内氧基】小檗碱氢溴酸盐、9-【3-(N-甲基-N’-苯基氨基)丙氧基】小檗碱氢溴酸盐、9-【3-(N-对甲氧基苯基氨基)丙氧基】小檗碱氢溴酸盐、9-【3-(N-对硝基苯基氨基)-丙氧基】-小檗碱氢溴酸盐、9-【3-(N-对氯苯基氨基)丙氧基】小檗碱氢溴酸盐、9-【3-(N-甲基苯基氨基)丙氧基】小檗碱氢溴酸盐。 

5.根据权力要求1所述的9-位取代双功能团小檗碱衍生物，

其中X为(CH₂)mCO，其中m为1、2、3、4、5、6、7、8、9；

Y为NR¹Ar，其中，Ar为为取代芳基，或者为C₁-C₃的烷基、C₁-C₃的烷氧基、卤素或者硝基取代芳基，其中所述芳基为苯基、萘基或含氮杂环基，以及R¹为氢、甲基、乙基、丙基或异丙基；以及

Z为F^-、Cl^-、Br^-、I^-或生理可以接受成盐的其它负离子时，

则用化学式I所示的衍生物可由下述化学式Ib表示：

6.根据权力要求5所述的9-位取代双功能团小檗碱衍生物，其中，m为2，Ar为苯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基、对氯苯基或对甲苯基，R¹为氢，Z为Br。

7.根据权力要求6所述的9-位取代双功能团小檗碱衍生物，其为9-O-【3-(N-苯基氨基)-4-氧代丙基】小檗碱氢溴酸盐、9-O-【3-(N-对甲氧基苯基氨基)-4-氧代内基】小檗碱氢溴酸盐、9-O-【3-(N-对硝基苯基氨基)-4-氧代丙基】小檗碱氢溴酸盐、9-O-【3-(N-对氯苯基氨基)-4-氧代丙基】小檗碱氢溴酸盐、9-O-【3-(N-对甲基苯基氨基)-4-氧代丙基】小檗碱氢溴酸盐。