[发明专利]一种99mTc配合物、其制备方法、中间体及其应用

权利要求书

1.一种如式II所示的^99mTc配合物；

其中，m＝1～10，n＝60～85；球状结构表示聚酰胺-胺树状大分子中除128个-NH₂以外的结构。

2.如权利要求1所述的^99mTc配合物，其特征在于：所述的m＝3～5，n＝76～78。

3.如权利要求2所述的^99mTc配合物，其特征在于：所述的m＝4，n＝77。

4.如权利要求1～3任一项所述的配合物II的制备方法，其特征在于包含下列步骤：盐酸水溶液中，在SnCl₂的作用下，将化合物I和^99mTcO₄^-的碱金属盐和/或碱土金属盐进行标记反应，即可；

其中，m、n或球状结构如权利要求1～3任一项所述。

5.如权利要求4所述的配合物II的制备方法，其特征在于：所述的盐酸水溶液的浓度为0.05-0.15M；盐酸与化合物I的摩尔比为0.1∶1～20∶1；所述的SnCl₂的用量为化合物I摩尔量的3～20倍；所述的^99mTcO₄^-的碱金属盐为Na^99mTcO₄；^99mTcO₄^-的碱金属盐和/或碱土金属盐的放射性活度与化合物I摩尔量之间的比例为1mci∶10^-6mmol～1mci∶1mmol；所述的反应的温度为60～100℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。

6.如权利要求4所述的配合物II的制备方法，其特征在于：所述的化合物I由下列方法制得：水中，在碱的作用下，化合物III和化合物IV进行氨基与异硫氰酸根的反应，即可；

其中，m、n或球状结构如权利要求1～3任一项所述。

7.如权利要求6所述的配合物II的制备方法，其特征在于：所述的化合物IV的用量为化合物III摩尔量的5～40倍；所述的碱为无机强碱；碱的用量为控制反应溶液的pH范围为8～10的量；所述的反应的温度为30～50℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。

8.如权利要求6所述的配合物II的制备方法，其特征在于：所述的化合物III由下列方法制得：将化合物V和叶酸进行氨基和羧基的缩合反应，即可；

其中，m、n或球状结构如权利要求1～3任一项所述。

9.如权利要求8所述的配合物II的制备方法，其特征在于：所述的氨基和羧基的缩合反应的步骤如下：溶剂中，在缩合剂的作用下，将化合物V和叶酸进行氨基和羧基的缩合反应，即可；其中，所述的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺和/或二甲亚砜；所述的缩合剂为N-乙基-N′-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和/或二环己基碳二亚胺；缩合剂的用量为化合物V摩尔量的50～150倍；所述的叶酸的用量为化合物V摩尔量的1～20倍；所述的反应的温度为15～37℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。

10.一种如式I所示的制备^99mTc配合物II的中间体化合物；

其中，m、n或球状结构如权利要求1～3任一项所述。

11.如权利要求1～3任一项所述的^99mTc配合物II在制备SPECT显影剂中的应用。