[发明专利]一种合成氟代含氮杂环化合物的方法有效
申请号: | 200910197231.5 | 申请日: | 2009-10-15 |
公开(公告)号: | CN101691319A | 公开(公告)日: | 2010-04-07 |
发明(设计)人: | 刘国生;吴涛 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07B61/00 | 分类号: | C07B61/00;C07B39/00;C07D211/02;C07D211/96;C07D215/58;C07D223/04 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人: | 邬震中 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 合成 氟代含氮 杂环化合物 方法 | ||
1.一种合成氟代含氮的杂环化合物的方法,其特征是在室温、腈类溶剂中以及存在或不存在 干燥剂时,用金属钯盐,三价碘化合物,无机氟盐和烯烃底物反应5-24小时;所述的烯烃底 物、金属钯盐、三价碘化合物、干燥剂、无机氟盐的摩尔比为1∶0.01-0.1∶1-5∶0-100∶1- 5;所述的烯烃底物为1)其中R1=H、Ph或Me,R2=H、Ph或Me, R=Ts或Ns;所述的Ts表示对甲基苯磺酰基;Ns表示对硝基苯磺酰基;当烯烃底物为 时,反应产物为烯烃底物为时,反应产物为
2.根据权利要求1所述的方法,其特征是所述的金属钯盐为醋酸钯、氯化钯或三氟醋酸钯。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征是所述的三价碘是碘苯醋酸、碘苯季戊酸或碘苯苯甲 酸。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征是所述的腈类溶剂是乙腈、丙腈或苯甲腈,它们经过 CaH2干燥处理。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征是所述的干燥剂是硫酸镁、硫酸钠或分子筛。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征是所述无机氟盐是氟化银、氟化铯或氟氢化钾。
7.根据权利要求1所述的方法,其特征是反应结束后产物经过过滤除去不溶物,溶剂洗涤, 浓缩和柱层析分离。
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