[发明专利]一种石杉碱甲的β-环糊精包合物及其制备方法和制剂

权利要求书

1.一种石杉碱甲的β-环糊精包合物，其特征在于，由重量百分比为2.5～9.5％的石杉碱甲和90.5～97.5％的β-环糊精组成。

2.一种如权利要求1所述的石杉碱甲的β-环糊精包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a)将石杉碱甲溶解于药剂学上可接受的有机溶剂中，得溶液A；将β-环糊精在水中加热溶解，得溶液B；

b)在搅拌状态下，将溶液A缓缓加入溶液B中，继续搅拌至均匀，得石杉碱甲的β-环糊精包合物溶液。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中，所述的药剂学上可接受的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮和氯仿中的一种或多种；石杉碱甲和所述的有机溶剂按重量体积比为1∶10～1∶50。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中所述的溶液B中，β-环糊精的重量百分浓度为1～3％。

5.一种含石杉碱甲的组合物，由以下组分组成：如权利要求1所述的石杉碱甲的β-环糊精包合物、药剂学上可用的具有粘性的水溶性载体材料和由药用辅料组成的基料，其中石杉碱甲和水溶性载体材料的重量比为1∶20～1∶100，石杉碱甲与由药用辅料组成的基料重量比为1∶1000～1∶4000。

6.如权利要求5所述的含石杉碱甲的组合物，其特征在于，所述的药剂学上可用的具有粘性的水溶性载体材料选自淀粉、糊精、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素中的一种或多种；所述的药用辅料选自淀粉、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

7.如权利要求5所述的含石杉碱甲的组合物，其特征在于，所述的药用辅料由淀粉及乳糖组成，淀粉和乳糖的重量比为1∶1～1∶1.5。

8.一种如权利要求5～7任一项所述的含石杉碱甲的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将药剂学上可用的具有粘性的水溶性载体溶解于水中，得粘性溶液C；

2)将如权利要求1所述的石杉碱甲的β-环糊精包合物的溶液和步骤1)所得的粘性溶液C混合均匀，温度控制25～50℃，得一浆料；

3)将步骤2)得到的浆料和由药用辅料组成的基料混合，制粒，得颗粒。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤1)所得的粘性溶液C中，药剂学上可用的具有粘性的水溶性载体的浓度为3～10％，百分比为重量百分比；步骤3)中所述的制粒是沸腾制粒，沸腾制粒的沸腾温度为40～65℃。

10.一种石杉碱甲片剂或胶囊剂，其特征在于，由包括以下步骤的方法制备而得：按常规方法，将如权利要求5～7任一项所述的含石杉碱甲的组合物整粒，加润滑剂，经总混后进行压片或灌装胶囊，即得。

11.如权利要求10所述的石杉碱甲片剂或胶囊剂，其特征在于，所述的整粒用16～20目筛整粒，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇-6000和微粉硅胶中的一种或多种，润滑剂的用量是润滑剂占固体物料总量重量百分比为0.5～1.5％。