[发明专利]氟标记环芬尼类衍生物及其参照化合物和中间体、及制备方法和应用无效
| 申请号： | 200910197712.6 | 申请日： | 2009-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN101805247A | 公开（公告）日： | 2010-08-18 |
| 发明（设计）人： | 沈玉梅;朱华;黄立梁 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海应用物理研究所 |
| 主分类号： | C07C43/23 | 分类号： | C07C43/23;C07C41/16;C07B59/00;C07C43/315;A61K51/04;A61P35/00;A61P5/30;A61K101/02 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 201800 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 标记 环芬尼类 衍生物 及其 参照 化合物 中间体 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式V所示的氟标记环芬尼类衍生物；
其中，基团R如下式所示，18F为放射性氟-18；
其中，基团R1和基团R2各自独立的为H、CH3或C2H5；该n为0～5。
2.一种如权利要求1所述的氟标记环芬尼类衍生物的制备方法，其特征在于：其包含下列步骤：溶剂中，将如式I所示的化合物与18F标记的对甲苯磺酸氟乙酯进行反应，即可；
其中，基团R如下式所示，18F为放射性氟-18；
其中，基团R1和基团R2各自独立的为H、CH3或C2H5；该n为0～5。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的如式V所示的氟标记环芬尼类衍生物由下述方法制得：溶剂中，在超声波反应器中，将如式I所示的化合物与18F标记的对甲苯磺酸氟乙酯进行反应，即制得化合物V；其中，所述的溶剂为有机惰性溶剂与NaCl水溶液的混合液，所述的有机惰性溶剂为甲醇、乙腈、丙酮和乙醇中的一种或多种；所述的18F标记的对甲苯磺酸氟乙酯的放射性活度与化合物I的摩尔比例为0.05mCi：1mmol～100mCi：1mmol；所述的超声波反应器的转速为500～2000转/分；所述的反应的温度为40℃～120℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。
4.一种如式IV所示的氟标记环芬尼类衍生物V的参照化合物；
其中，基团R如下式所示，F为氟；
其中，基团R1和基团R2各自独立的为H、CH3或C2H5；该n为0～5。
5.如权利要求4所述的如式IV所示的氟标记环芬尼类衍生物V的参照化合物，其特征在于：所述的参照化合物为4-氟乙氧基苯基-4-羟基苯基甲烯基环戊烷，4-氟乙氧基苯基-4-羟基苯基甲烯基环己烷，4-氟乙氧基苯基-4-羟基苯基甲烯基环庚烷，4-氟乙氧基苯基-4-羟基苯基甲烯基-3-甲基环己烷，或者4-氟乙氧基苯基-4-羟基苯基甲烯基-4-甲基环己烷。
6.一种如权利要求4所述的如式IV所示的氟标记环芬尼类衍生物V的参照化合物的制备方法，其特征在于：其包含下列步骤：溶剂中，将如式I所示的化合物与对甲苯磺酸氟乙酯进行反应，即可；
其中，基团R如下式所示，F为氟；
其中，基团R1和基团R2各自独立的为H、CH3或C2H5；该n为0～5。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：如式IV所示的氟标记环芬尼类衍生物V的参照化合物由下述方法制得：有机惰性溶剂中，在催化剂作用下，将如式I所示的化合物与对甲苯磺酸氟乙酯进行反应，即制得化合物IV；其中，所述的有机惰性溶剂为甲醇、乙醇、乙腈和丙酮中的一种或多种；所述的催化剂为碳酸钾；所述的催化剂的用量为化合物I的摩尔量的0.01～0.5倍；所述的对甲苯磺酸氟乙酯的用量为化合物I摩尔量的0.5～5倍；所述的反应的温度为40℃～70℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。
8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法的反应物中还加入KI；所述的KI的用量为化合物I的摩尔量的0.001～0.2倍。
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