[发明专利]一种多烯紫杉醇及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200910197933.3 | 申请日： | 2009-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN102050804A | 公开（公告）日： | 2011-05-11 |
| 发明（设计）人： | 沈鑫;詹华杏;杨继东;武哨红;何晓 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司;福建南方制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 胡美强 |
| 地址： | 200444 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 紫杉醇 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种如式5所示的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物4进行脱去一个氨基的叔丁氧羰基保护基的反应，即可；
其中，Boc为叔丁氧羰基，Ac为乙酰基，Ph为苯基；R1为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氢吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基。
2.如权利要求1所述的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包含下列步骤：有机溶剂中，化合物4在三氟醋酸的作用下反应，即可。
3.如权利要求2所述的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、乙醚、异丙醚、丙酮、乙腈和四氢呋喃中的一种或多种。
4.如权利要求2所述的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其特征在于：所述的三氟醋酸的用量为化合物4摩尔量的0.1～2倍。
5.如权利要求2所述的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为0～50℃。
6.如权利要求2所述的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其特征在于：所述的反应的时间以检测反应完全为止。
7.一种多烯紫杉醇的制备方法，其特征在于包含下列步骤：
(1)将化合物4进行脱去一个氨基的叔丁氧羰基保护基的反应，即可；
(2)将步骤(1)制得的化合物5进行脱去羟基的保护基R1的反应，即可；
(3)将步骤(2)制得的化合物6进行脱去一个羟基的乙酰基保护基的反应，即可制得多烯紫杉醇；
其中，Boc为叔丁氧羰基，Ac为乙酰基，Ph为苯基；R1为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氢吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基；步骤(1)的反应的方法和条件如权利要求1～6任一项所述。
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