[发明专利]一种前列腺素中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200910198081.X | 申请日： | 2009-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN102050808A | 公开（公告）日： | 2011-05-11 |
| 发明（设计）人： | 唐志军;何兵明;李林;舒顺舟;卓忠浩;郑云满;高霄梁;季晓铭 | 申请（专利权）人： | 上海天伟生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/12 | 分类号： | C07D309/12;C07F7/18;C07C405/00;C07D311/94 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201108*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 前列腺素 中间体 制备 方法 | ||
1.一种如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
(1)将如式II所示的化合物和如式III所示的取代的邻碘苯甲酸类化合物混合，得到如式I所示的化合物；
其中，R1为C1-C4直链或含有支链的烷基、苯基或取代的苯基；
R2为THP、三烷基取代的硅烷基、烷酰基、苯甲酰基、或苯环上有取代基的苯甲酰基；
R3为乙酰氧基。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1为苄基，R2为THP，R3为(OAc)3。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的式II化合物和式III化合物的重量比为1∶1-3。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述混合在0-10℃进行，并且混合1-7小时。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，将含有式II所示化合物的溶液2和含有式III所示化合物的溶液3混合；所述溶液2或溶液3中所含有的溶剂为二氯甲烷。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述混合是将含有式II所示化合物的溶液2滴加入含有式III所示化合物的溶液3中后，在0-30℃反应；或将含有式III所示化合物的溶液3滴加入含有式II所示化合物的溶液2中后，在0-30℃反应。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
(a)将含有式II所示化合物的溶液2和含有式III所示化合物的溶液3混合，得到溶液1；所述溶液2或溶液3中所含有的溶剂为二氯甲烷；
(b)将溶液1和水溶液混合后用二氯甲烷萃取，得到萃取层溶液；和
(c)将萃取层溶液经硅胶层析，得到如式I所示的化合物。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述水溶液含有钠盐；所述钠盐选自下述的一种或其混合：硫代硫酸钠、碳酸氢钠。
9.一种制备如式IV所示化合物的方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
(1)将如式II所示的化合物和如式III所示的取代的邻碘苯甲酸类化合物混合，得到如式I所示的化合物；
(2)将如式I所示的化合物脱去R2保护基，再催化氢化，得到如式IV所示化合物；
10.一种如式III所示的取代的邻碘苯甲酸类化合物的用途，其特征在于，用于制备如式I所示的化合物，或用于制备如式IV所示的化合物。
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