[发明专利]一类莽草酸类化合物及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 200910199827.9 | 申请日： | 2009-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN101723930A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 江敏;贺茜;杨春皓;谢毓元 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D333/56 | 分类号： | C07D333/56;C07D333/22;C07D317/54;C07D307/80;C07C69/18;C07C67/293;C07C205/45;C07C201/12;C07C49/83;C07C49/84;C07C45/61;A61K31/215;A61K31/ |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 鲁云博;师杨 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 莽草 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类具有如下结构通式的莽草酸类化合物：
其中，
R为H或乙酰基；
Ar为未取代的或由1-3个取代基所取代的苯基、萘基或含有1-3个选自 N、O和S中的杂原子的5元杂环基，该5元杂环基非必需地被苯环并合；
所述取代基各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、苯基、 苄氧基、亚甲二氧基和C1-C4酰基中。
2.根据权利要求1所述的莽草酸类化合物，其特征在于，其中，
R同时为H或同时为乙酰基；
Ar为未取代的或由1-3个取代基所取代的苯基、萘基、噻吩基、苯并噻 吩基或苯并呋喃基；
所述取代基各自独立地选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、硝基、苯基、 苄氧基、亚甲二氧基和C1-C2酰基中。
3.根据权利要求2所述的莽草酸类化合物，其特征在于，其中，
R同时为乙酰基。
4.一种权利要求1所述的莽草酸类化合物的制备方法，其特征在于，包 括以下步骤：
其中，R和Ar的定义同权利要求1；当R＝乙酰基时，为化合物c；当 R＝H时，为化合物d；
步骤1：三乙酰莽草酸a在二氯亚砜作用下转化为酰氯化合物b；
步骤2：酰氯化合物b与芳基硼酸在钯催化剂作用下进行Suzuki偶联得 到三乙酰化合物c；以及，
非必需地，三乙酰化合物c在碱性条件下水解脱除乙酰基得到三羟基化 合物d。
5.权利要求1所述的莽草酸类化合物在制备抗肿瘤和/或抗结核的药物 中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤包括肺癌和结 肠癌。
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