[发明专利]一种伊潘立酮的合成方法无效

专利信息
申请号: 200910200105.0 申请日: 2009-12-08
公开(公告)号: CN101735208A 公开(公告)日: 2010-06-16
发明(设计)人: 胡文浩;徐勤耀;任白燕;杨琍苹 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04
代理公司: 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人: 陈龙梅
地址: 200062*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 伊潘立酮 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种伊潘立酮的合成方法,其特征在于:

A,化合物5的制备

先量取化合物2∶碱∶添加剂的摩尔比为1∶(1~5)∶(0.05~0.2),然后,将化 合物2与溶剂按1∶(1~50)份质量比混匀后加入碱和添加剂,在20℃至200℃下 反应10-24h,使化合物2与化合物4进行N-烃化缩合反应得化合物5,化合物2 与化合物4的摩尔比为1∶(1~2);

所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、吡啶、硝基苯、二甲亚砜中的一种 或它们的按任何比例的两种以上的混合溶剂;

所述的添加剂为碘化钠或碘化钾;

B,碱性条件下,化合物5在溶剂中加热条件下关环反应得到伊潘立酮

先量取化合物5∶碱=1∶(1~50)摩尔比,再量取化合物5∶溶剂=1∶(1~50) 份质量比,将上述材料混合并在20℃至200℃下反应3-10小时得伊潘立酮;

所用溶剂为水、甲醇、乙醇、丙酮、1,4-二氧六环、四氢呋喃、N,N-二甲基 甲酰胺、二甲亚砜中的一种或它们的按任何比例的两种以上的混合溶剂。

2.根据权利要求1所述的一种伊潘立酮的合成方法,其特征在于:A和B步所用 的碱为碳酸钠、碳酸氢钠、甲醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾,胺基钠中的一种。

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