[发明专利]一种制备1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐的方法

权利要求书

1.一种制备1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐的方法，包括以下步骤：

(A)还原：在溶剂中、在雷尼镍存在下、在一定温度和压力条件下，将如式II的化合物α-(1-羟基环己基)-对甲氧基苯乙腈发生氢化还原反应，得到如式III的还原产物1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇粗品。

(B)精制成盐：在有机溶剂中、在一定温度条件下，用盐酸醇溶液对如式III的还原产物进行酸化成盐，得到如式I的目标产物。

2.如权利要求1所述，其特征在于步骤(A)所述的溶剂为醇氨混合物，其中醇为甲醇、乙醇、异丙醇等，氨可以是氨气、氨水、液氨等，醇氨混合物的用量为式II的化合物质量的10～20倍。

3.如权利要求2所述，醇氨溶液中氨的浓度为5～30％(wt.)，优选为10～25％。

4.如权利要求1所述，其特征在于步骤(A)中雷尼镍用量为式II的化合物质量的0.08～0.3倍。

5.如权利要求1所述，其特征在于步骤(A)的压力为0.1～2MPa，优选为0.7～0.9MPa。

6.如权利要求1所述，其特征在于步骤(A)的反应温度为20～70℃，优选为30～50℃。

7.如权利要求1所述，其特征在于步骤(A)的反应时间为1～10h，优选为3～5h。

8.如权利要求1所述，其特征在于步骤(B)的有机溶剂为卤代烷烃、芳烃及取代芳烃、羧酸酯类，其中卤代烷烃为二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳等，芳烃及取代芳烃为苯、甲苯、乙苯、二甲苯、二乙苯等，羧酸酯类为甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯等。

9.如权利要求1所述，其特征在于步骤(B)所用盐酸醇溶液中，醇为甲醇、乙醇、异丙醇等，盐酸含量为10％～50％(wt.)，优选为25～35％。

10.如权利要求1所述，其特征在于步骤(B)的反应温度为-20～50℃，优选为-10～10℃。

11.如权利要求1所述，其特征在于步骤(B)的反应时间为0.5～4h，优选为为1～2h。