[发明专利]一种奥扎格雷钠注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种奥扎格雷钠注射剂，其特征在于该注射剂为注射液，其中注射液中各组分的重量比为：奥扎格雷∶氢氧化钠∶枸橼酸∶注射用水＝15～80∶2.5～15∶0.8～9∶1000～4000；或者奥扎格雷钠∶枸橼酸∶注射用水＝15～80∶0.8～9∶1000～4000，氢氧化钠的加入量能够使溶液的pH值达到7.5-9.5的范围内即可。

2.根据权利要求1的奥扎格雷钠注射剂，其中原料奥扎格雷、氢氧化钠、枸橼酸与注射用水的重量配比为15.2∶8/3∶1∶2500/3。

3.一种奥扎格雷钠注射剂，其特征在于该注射剂为冻干粉针剂，其中冻干粉针剂原料的重量比为：奥扎格雷∶氢氧化钠∶枸橼酸∶甘露醇∶山梨醇∶水＝15～80∶2.5～15∶0.8～9∶50～1000∶0～500∶1000～4000；或者奥扎格雷钠∶枸橼酸∶甘露醇∶山梨醇∶水＝15～80∶0.8～9∶50～1000∶0～500∶1000～4000，氢氧化钠的加入量能够使溶液的pH值达到7.5-10.0的范围内即可。

4.根据权利要求3所述的奥扎格雷钠注射剂，其特征在于该注射剂由以下重量配比的原料制备而成：奥扎格雷∶氢氧化钠∶枸橼酸∶甘露醇∶山梨醇∶注射用水＝15.2∶8/3∶1∶200/3∶25/3∶2500/3。

5.根据权利要求3所述的奥扎格雷钠注射剂，其特征在于该注射剂由以下重量配比的原料制备而成：奥扎格雷钠∶氢氧化钠∶枸橼酸∶甘露醇∶注射用水＝16∶适量∶1∶75∶1250/3。

6.权利要求1所述的奥扎格雷钠注射剂的制备方法，其中注射液的制备方法包括下列步骤：

在洁净区内，先将处方量的氢氧化钠加入适量注射用水中，搅拌溶解，再加入处方量的奥扎格雷，搅拌溶解作为溶液I；称取处方量的枸橼酸，加少量的注射用水溶解后将其加入溶液I中，混合均匀，调节pH值至7.5～9.5，作为溶液II；取占液体总量0.1％～0.5％(W/V)的活性炭加适量注射用水搅匀，加入溶液II中，补加注射用水至全量，搅拌循环15分钟以上，先粗滤脱炭，后经微孔滤膜精滤，灌封，115℃以上热压灭菌，即得；

或者

在洁净区内，先将处方量的奥扎格雷钠加入适量注射用水中，搅拌溶解作为溶液I；称取处方量的枸橼酸，加少量的注射用水溶解后将其加入溶液I中，混合均匀，加入氢氧化钠调节溶液的pH值至7.5～9.5，作为溶液II；取占液体总量0.1％～0.5％(W/V)的活性炭加适量注射用水搅匀，加入溶液II中，补加注射用水至全量，搅拌循环15分钟以上，先粗滤脱炭，后经微孔滤膜精滤，灌封，115℃以上热压灭菌，即得。

7.权利要求3所述的奥扎格雷钠注射剂的制备方法，其中冻干粉针剂的制备方法包括下列步骤：

在洁净区内，先将处方量的氢氧化钠加入适量注射用水中，搅拌溶解，再加入处方量的奥扎格雷，搅拌溶解作为溶液I；称取处方量的枸橼酸，加少量的注射用水溶解，加入溶液I中，混合均匀，调节pH值至7.5～10.0，作为溶液II；如果需要，在溶液II中加入处方量的甘露醇和/或山梨醇，搅拌溶解，作为溶液III，取占液体总量0.1％～0.5％(W/V)的活性炭加适量注射用水搅匀，加入溶液II或III中，补加注射用水至全量，搅拌循环15分钟以上，先粗滤脱炭，后经微孔滤膜精滤，灌装、冻干，即得；或者

在洁净区内，先将处方量的奥扎格雷钠加入适量注射用水中，搅拌溶解作为溶液I；称取处方量的枸橼酸，加少量的注射用水溶解，加入溶液I中，混合均匀，加入氢氧化钠调节溶液的pH值至7.5～10.0，作为溶液II；如果需要，在溶液II中加入处方量的甘露醇和/或山梨醇，搅拌溶解，作为溶液III取占液体总量0.1％～0.5％(W/V)的活性炭加适量注射用水搅匀，加入溶液II或III中，补加注射用水至全量，搅拌循环15分钟以上，先粗滤脱炭，后经微孔滤膜精滤，灌装、冻干，即得；

其中冻干工艺为：搁板温度设-35℃～-50℃进行预冻，品温达约-25℃时，保温至少2小时后抽真空，30分钟内抽真空使前箱真空度值达10Pa以上，搁板不低于5℃进行第一次升温，品温达1～3℃后，搁板设20℃进行第二次升温，品温达20℃～30℃后，真空压塞，进洁净空气复压后出箱。