[发明专利]一种奥昔布宁的透皮吸收制剂及其制备方法与药物应用

权利要求书

1.一种含有奥昔布宁的透皮吸收制剂，包括凝胶剂、软膏剂、乳膏剂，其中奥昔布宁为奥昔布宁在药学上可接受的盐或其混合物，其在透皮吸收制剂中的质量百分比含量为0.1％～30％。

2.权利要求1所述的透皮吸收剂，其中奥昔布宁在透皮吸收剂中的质量百分比含量为0.5％～20％。

优选奥昔布宁在透皮吸收剂中的质量百分比含量为1％～18％

优选奥昔布宁在透皮吸收剂中的质量百分比含量为3％～15％

优选奥昔布宁在透皮吸收剂中的质量百分比含量为5％～13％

优选奥昔布宁在透皮吸收剂中的质量百分比含量为8％～12％

3.一种含有奥昔布宁的透皮吸收制凝胶剂，由凝胶基质，透皮促进剂、保湿剂、pH调节剂，增溶剂，防腐剂、抗氧剂与稳定剂等组成。其中：奥昔布宁的透皮吸收制凝胶中的质量百分比含量为0.5％～20％。

所述凝胶基质选自壳聚糖、硫糖铝、丙二醇、乙醇、甘油、聚乙二醇、聚乙烯醇、甲基纤维素，乙基纤维素，羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种以任何比例混合的混合物。

透皮促进剂为乙醇、丙二醇、异丙醇、薄荷醇、薄荷油、桉叶油，冰片、尿素、油酸中的一种或多种以任何比例混合的混合物。

保湿剂为水、甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、麦芽糖醇中一种或多种以任何比例混合的混合物；

pH调节剂为碳酸氢钠、氢氧化钠、或氢氧化钾、盐酸、磷酸盐、枸橼酸及其盐中的一种或多种以任何比例混合析混合物。

增溶剂为吐温系列、司盘系列、十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯氢化蓖麻油、二甲亚砜中的一种或多种以任何比例混合的混合物；

防腐剂与抗氧剂为乙醇、氯甲酚、山梨酸钾、三氯叔丁醇、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、亚硫酸盐、半胱胺酸、维生素C、维生素E、二叔丁基甲苯中一种或多种以任何比例混合的混合物；

稳定剂为金属螯合剂乙二胺四乙酸二钠盐、乙二胺四乙酸二钙盐或二乙酸胺五乙酸中的一种或多种以任何混合物。

4.权利要求3所述的透皮凝胶，pH调节剂在凝胶中的用量以pH调节凝胶的pH值为3～10的用量为宜；防腐剂与抗氧剂在凝胶中的质量百分比含量为0～30％，优选0.01～20％；稳定剂在凝胶剂中的质量百分比含量为0％～0.5％，优选0.01～0.1％。

5.一种含有奥昔布宁的凝胶剂，以质量百分比计含有：

奥昔布宁        0.1％～30％，优选8％～12％

凝胶基质        0.3％～35％，优选0.5％～20％

透皮促进剂      0.1％～90％，优选0.5％～75％

纯水                余量

所述凝胶基质选自壳聚糖、硫糖铝、丙二醇、乙醇、甘油、聚乙二醇、聚乙烯醇、甲基纤维素，乙基纤维素，羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种以任何比例混合的混合物。

透皮促进剂为乙醇、丙二醇、异丙醇、薄荷醇、薄荷油、桉叶油，冰片、尿素、油酸中的一种或多种以任何比例混合的混合物。

6.制备权利要求3至5所述的任何一项奥昔布宁凝胶剂的方法，它包括：

(1)将水、乙醇、甘油、甘油单油酸酯制成混浊液，作为溶剂；

(2)将奥昔布宁溶入到(1)溶剂中，浓度0.1％～30％，

(3)将凝胶基质加入适量水中，使基质完全溶解或溶胀，搅拌、得到空白凝胶基质，视需要，加入pH调节剂调pH、加入防腐剂与抗氧剂、加入稳定剂；

(4)将上述(3)得到的奥昔布宁溶液或混浊液加入(2)所得的空白凝胶基质中，分装。