[发明专利]达比加群的酯衍生物有效
| 申请号： | 200910211164.8 | 申请日： | 2009-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN102050814A | 公开（公告）日： | 2011-05-11 |
| 发明（设计）人： | 张小斌;杨振环 | 申请（专利权）人： | 北京美倍他药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4439;A61P7/02;A61P23/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100070 北京市丰台*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
1.式I所示的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐：
其中，
R1代表H或C1-C5的烷基；R2代表H，或C1-C3的烷基；
R3代表C1-C8的烷基或取代烷基。
2.权利要求1的式I所代表的达比加群的酯衍生物或其可药用盐，其中R1代表C1-C5的烷基，R2代表H或C1-C3的烷基，R3代表C1-C8的烷基。
3.权利要求1的式I所代表的达比加群的酯衍生物或其可药用盐，其中R1代表C1-C5的烷基，R2代表H，R3代表α-位为氨基取代的烷基或芳香烷基。
4.权利要求1-3的所述的式I所代表的达比加群的酯衍生物或其可药用盐，选自如下结构式所代表的化合物：
其中，R1、R2及R3分别定义如下：
I1：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH3；
I2：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH2CH3；
I3：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH3；
I4：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH(CH3)2；
I5：R1为-CH3，R2为H，R3为-C(CH3)3；
I6：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH(CH3)CH2CH3；
I7：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH2CH(CH3)CH3；
I8：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH2CH3；
I9：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH2CH2CH3；
I10：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH2NH2；
I11：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH3；
I12：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH2CH(CH3)2；
I13：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH(CH3)CH2CH3；
I14：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH(CH3)2；
I15：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH2Ph；
I16：R1为-CH3，R2为H，R3为
I17：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH3；
I18：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH3；
I19：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH3；
I20：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH(CH3)2；
I21：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-C(CH3)3；
I22：R1为-CH 2CH3，R2为H，R3为-CH(CH3)CH2CH3；
I23：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH(CH3)CH3；
I24：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH2CH3；
I25：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH2CH2CH3；
I26：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH2NH2；
I27：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH3；
I28：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH2CH(CH3)2；
I29：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH(CH3)CH2CH3；
I30：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH(CH3)2；
I31：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH2Ph；
I32：R1为-CH2CH3，R2为H，R3为
I33：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH3；
I34：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH3；
I35：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH3；
I36：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH(CH3)2；
I37：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-C(CH3)3；
I38：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH(CH3)CH2CH3；
I39：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH(CH3)CH3；
I40：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH2CH3；
I41：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH2CH2CH2CH2CH3；
I42：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH2NH2；
I43：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH3；
I44：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH2CH(CH3)2；
I45：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH(CH3)CH2CH3；
I46：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH(CH3)2；
I47：R1为-CH3，R2为H，R3为-CH(NH2)CH2Ph；
I48：R1为-CH2CH2CH3，R2为H，R3为H，R3为
I49：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-CH3；
I50：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH3；
I51：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH3；
I52：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-CH(CH3)2；
I53：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-C(CH3)3；
I54：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-CH(CH3)CH2CH3；
I55：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH(CH3)CH3；
I56：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH2CH3；
I57：R1为-CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH2CH2CH3；
I58：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH3；
I66：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH3；
I67：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH3；
I68：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH(CH3)2；
I69：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-C(CH3)3；
I70：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH(CH3)CH2CH3；
I71：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH(CH3)CH3；
I72：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH2CH3；
I73：R1为-CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH2CH2CH3；
I74：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH3；
I75：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH3；
I76：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH3；
I77：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH(CH3)2；
I78：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-C(CH3)3；
I79：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH(CH3)CH2CH3；
I80：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH(CH3)CH3；
I81：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH2CH3；
I82：R1为-CH2CH2CH3，R2为CH3，R3为-CH2CH2CH2CH2CH3。
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