[发明专利]含有酸的奥沙利铂制剂

权利要求书

1.一种用于非胃肠途径给药的奥沙利铂液体药物制剂，所述制剂包含：

(i)奥沙利铂；

(ii)水；以及

(iii)酸

其中所述酸具有稳定化作用并且不是丙二酸、乳酸或草酸。

2.如权利要求1所述的制剂，其中所述酸是羧酸。

3.如权利要求1或2所述的制剂，其中所述酸是二羧酸。

4.如权利要求1-3之任一项所述的制剂，其中所述酸选自以下组中：柠檬酸、马来酸、葡糖二酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸以及它们的混合物。

5.如权利要求1-4之任一项所述的制剂，其中所述酸选自以下组中：苹果酸、琥珀酸、酒石酸以及它们的混合物。

6.如权利要求1-5之任一项所述的制剂，其中所述酸是酒石酸。

7.如权利要求1-6之任一项所述的制剂，其中所述酸的浓度至少为0.01mM。

8.一种用于非胃肠途径给药的奥沙利铂液体药物制剂，所述制剂包含：

(i)奥沙利铂；

(ii)水；以及

(iii)含有至少4个碳原子的酸。

9.如权利要求8所述的制剂，其中所述酸是二羧酸。

10.如权利要求8或9所述的制剂，其中所述酸含有4-10个碳原子。

11.如权利要求8-10之任一项所述的制剂，其中所述酸含有4-6个碳原子。

12.如权利要求8-11之任一项所述的制剂，其中所述酸含有1或2个羟基。

13.如权利要求8-11之任一项所述的制剂，其中所述酸选自以下组中：柠檬酸、马来酸、葡糖二酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸以及它们的混合物。

14.如权利要求8-13之任一项所述的制剂，其中所述酸选自以下组中：苹果酸、琥珀酸和酒石酸以及它们的混合物。

15.如权利要求8-14之任一项所述的制剂，其中所述酸是酒石酸。

16.如权利要求8-15之任一项所述的制剂，其中所述酸的浓度为至少0.01mM。

17.一种用于非胃肠途径给药的奥沙利铂液体药物制剂，所述制剂包含：

(i)奥沙利铂；

(ii)水；以及

(iii)选自以下组中的添加剂：药物学可接受的羧酸、药物学可接受的羧酸的盐、药物学可接受的羧酸的药物学可接受的衍生物以及它们的混合物；

其中所述添加剂的浓度至少是0.01mM且其中所述的酸不是丙二酸、乳酸或草酸。

18.如权利要求17所述的制剂，其中所述酸是二羧酸。

19.如权利要求17所述的制剂，其中所述酸选自以下组中：柠檬酸、马来酸、葡糖二酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸以及它们的混合物。

20.一种用于非胃肠途径给药的奥沙利铂液体药物制剂，所述制剂包含：

(i)奥沙利铂；

(ii)水；以及

(iii)选自以下组中的添加剂：药物学可接受的羧酸、药物学可接受的羧酸的盐、药物学可接受的羧酸的药物学可接受的衍生物以及它们的混合物；

其中所述添加剂的浓度至少是0.01mM且其中所述羧酸如下式所示：

HO₂C[C(R1)(R2)]_nCO₂H

其中n＝2-6；且R1和R2彼此独立地选自以下组中：H、OH、CO₂H、卤素以及甲基。

21.如权利要求20所述的制剂，其中n＝2-4。

22.如权利要求20所述的制剂，其中所述酸选自以下组中：柠檬酸、葡糖二酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸以及它们的混合物。

23.如权利要求17-22之任一项所述的制剂，其中所述羧酸选自以下组中：苹果酸、琥珀酸、酒石酸以及它们的混合物。

24.如权利要求17-23之任一项所述的液体药物制剂，其中所述药物学可接受的羧酸是酒石酸。