[发明专利]一类喹喏酮羧酸衍生物及其用途无效
| 申请号： | 200910213905.6 | 申请日： | 2009-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN102101859A | 公开（公告）日： | 2011-06-22 |
| 发明（设计）人： | 黎星术;黄小光;单文俊 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61K31/4995;A61K31/547;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 喹喏酮 羧酸 衍生物 及其 用途 | ||
1.一类通式如下的喹喏酮化合物及其药学可接受的盐：
其中R为含氮的杂环基，包括下列通式(Ia)或通式(Ib)或通式(Ic)所示基团：
通式(Ia)基团如下图所示：
其中，R1选自以下之一：氢，C1-8取代的直连或支链烷基，C1-8烷氧羰基或取代的1，2，3-三氮唑基；R2选自以下之一：氢或羟基；R3选自以下之一：氢，C1-8取代的直连或支链烷基，C1-8烷氧羰基或取代的1，2，3-三氮唑基；
通式(Ib)基团如下图所示：
其中X为S，SO，SO2或NCOOC(CH3)3；
通式(Ic)基团如下图所示：
其中，R1选自以下之一：取代苯基，羟甲基，胺甲基，酯基，酰胺基，甲酰基，C1-8烷基取代的羟甲基，肟基，C1-8烷基取代的肟基。
2.权利要求1所述的喹喏酮化合物，其特征在于选自下列化合物之一：
1-环丙基-6-氟-7-((2S，4R)-4-羟基-2-(甲氧羰基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-((2S，4R)-4-羟基-2-(羟甲基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-((2S，4R)-4-羟基-2-((S)-1-羟乙基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-((2S，4R)-4-羟基-2-((R)-1-羟乙基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-7-((3R，4R)-3，4-二羟基吡咯-1-)-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(5-(叔丁氧羰基)-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(2-硫-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(2-(S)-亚砜-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(2-(R)-亚砜-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(2-砜-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
(S)-1-环丙基-6-氟-7-(2-(羟甲基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
(S)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-7-(2-((4-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)甲基)吡咯-1-)-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
(S)-1-环丙基-6-氟-7-(2-((4-(羟甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)甲基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-((2S，4S)-2-(甲氧羰基)-4-(4-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-((2S，4S)-4-(4-(羟甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)-2-(甲氧羰基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-4-羰基-7-(4-(4-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-(4-(羟甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(4-(4-(胺甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-(4-(甲氧羰基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(4-(4-胺甲酰基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-(4-甲酰基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-(4-(1-羟乙基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-(4-(1-羟丙基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-(4-((羟亚胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-(4-((甲氧亚胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-7-(4-(4-((乙氧亚胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(4-(4-((烯丙氧亚胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-4-羰基-7-(4-(4-((炔丙氧亚胺-2-)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸；
7-(4-(4-((苄氧亚胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1-环丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氢-1，8-萘啶-3-羧酸。
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