[发明专利]一种二氢喹啉衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种二氢喹啉衍生物的合成方法，其特征是包括以下条件和步骤：

反应中所用溶剂为：乙腈、二氯甲烷；所用催化剂为：三氟化硼乙醚、三氯化铁，向上述提到的5.0-8.0毫升某种有机溶剂中加入1.0毫摩尔α-羟基二硫缩烯酮与1.2毫摩尔芳胺类化合物，室温搅拌下，加入上述提到的1-1.2毫摩尔某一类催化剂，以上数量可按比例放大，加毕，室温下继续搅拌1-24小时，经后处理分离得到二氢喹啉衍生物，产率视不同反应在30-90％之间。

2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征是在50毫升圆底烧瓶中加入2-(二甲硫基)亚甲基-3-羟基丁酸甲酯0.222克、对甲苯胺0.128克和二氯甲烷溶液5毫升，室温搅拌下，将三氟化硼乙醚0.15毫升溶液滴加到上述反应溶液中；滴加完毕后，使该反应溶液在常温下继续搅拌4小时至2-(二甲硫基)亚甲基-3-羟基丁酸甲酯反应完全，以薄层色谱TLC监测；将反应混合物倾入20毫升水中，用饱和碳酸氢钠中和至中性，并用10毫升×3二氯甲烷萃取，合并有机相，用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏下蒸除溶剂，剩余物经硅胶柱层析分离，洗脱液∶石油醚/乙醚＝6/1，得到白色2-甲硫基-3-甲氧羰基-4，6-二甲基-1，4-二氢喹啉固体0.126克，产率48％。