[发明专利]达托霉素类似物及其全固相合成制备方法无效
| 申请号： | 200910218669.7 | 申请日： | 2009-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN101696235A | 公开（公告）日： | 2010-04-21 |
| 发明（设计）人： | 钦传光;任锦;牛卫宁;丁焰;王秋雨;徐春兰;尚晓娅 | 申请（专利权）人： | 西北工业大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K7/06;C07K7/64;C07K7/50;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 西北工业大学专利中心 61204 | 代理人： | 王鲜凯 |
| 地址： | 710072 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 霉素 类似物 及其 相合 制备 方法 | ||
1.一种达托霉素类似物，其特征在于序列如下：
其中：所述的AA1为侧链带羧基的氨基酸Glu、Asp、3MeGlu，侧链羧基未被保护，α-羧基采用O-Dmab基团保护，α-氨基采用Fmoc基团保护；所述的AA9为侧链带有羟基的氨基酸Ser，Thr，Tyr，侧链羟基采用O-Trt，O-2-ClTrt基团保护，α-氨基采用Fmoc基团保护，α-羧基未被保护；所述的AA2，AA3，AA4，AA5，AA6，AA7，AA8，AA10，AA11，AA12，AA13为任意氨基酸，α-氨基采用Fmoc基团保护，α-羧基未被保护；所述的R＝H，CnH2n+1-或CnH2n-1-，其中n＝0-17。
2.一种达托霉素类似物，其特征在于序列如下：
其中：所述的AA1为侧链带羧基的氨基酸Glu、Asp、3MeGlu，侧链羧基未被保护，α-羧基采用O-Dmab基团保护，α-氨基采用Fmoc基团保护；所述的AA9为侧链带有羟基的氨基酸Ser，Thr，Tyr，侧链羟基采用O-Trt，O-2-ClTrt基团保护，α-氨基采用Fmoc基团保护，α-羧基未被保护；所述的AA2，AA3，AA4，AA5，AA6，AA7，AA8，AA10，为任意氨基酸，α-氨基采用Fmoc基团保护，α-羧基未被保护；所述的R＝H，CnH2n+1-或CnH2n-1-，其中n＝0-17。
3.一种达托霉素类似物，其特征在于序列如下：
其中：所述的AA1为侧链带羧基的氨基酸Glu、Asp、3MeGlu，侧链羧基未被保护，α-羧基采用O-Dmab基团保护，α-氨基采用Fmoc基团保护；所述的AA9为侧链带有羟基的氨基酸Ser，Thr，Tyr，侧链羟基采用O-Trt，O-2-ClTrt基团保护，α-氨基采用Fmoc基团保护，α-羧基未被保护；所述的AA2，AA3，AA4，AA5，AA6，AA7，AA8，AA10，为任意氨基酸，α-氨基采用Fmoc基团保护，α-羧基未被保护。
4.根据权利要求1～3所述的任一种达托霉素类似物，其特征在于：所述的AA9为侧链带有巯基的氨基酸Cys，侧链巯基采用S-Trt、S-Mmt或S-tButhio基团保护，α-氨基采用Fmoc基团保护，α-羧基未被保护。
5.根据权利要求1～3所述的任一种达托霉素类似物，其特征在于：所述的AA9为侧链带有氨基的氨基酸Arg、His、Lys、Orn，侧链氨基采用N-Mtt、N-Mmt基团保护，α-氨基采用Fmoc基团保护，α-羧基未被保护。
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