[发明专利]黄姜素A及其制备方法和在制备治疗心脑血管病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于含有氧氧不作为环杂原子的甾族化合物技术领域，具体涉及到含有 碳、氢、卤素或氧的正系甾族化合物。

技术背景

冠心病、心绞痛、高脂血症是目前全球性中老年多发病种，世界卫生组织调查 显示，中老年人患心脑血管疾病的可能性超过70～80％，全世界每年约有2500万人 死于心脑血管病，占总病死率的50％以上。根据有关统计资料显示，我国每年死于 心脑血管病的患者达500万人，死亡人数由上世纪60年代的第七位跃升至第一位。 治疗心脑血管病的药品中，中成药占14.43％。

盾叶薯蓣(Dioscorea zingiberensis C.H.Wright)为薯蓣科植物盾叶薯蓣的干 燥根茎，又名黄姜，是我国特有的药用植物，为我国特有物种。味苦、微甘，性凉 毒小，清肺止渴，利水通淋，通络止痛，解毒消肿。主治肺热咳嗽、湿热淋痛，风 湿腰痛，痈肿恶疮，跌打扭伤，蜂蛰虫咬。盾叶薯蓣的主要成分为甾体皂苷和淀粉， 是甾体激素类药物的最佳药原植物。盾叶薯蓣的野生种以陕西安康地区的石泉、白 河生长者薯蓣皂苷元含量为全国最高。黄姜药材目前主要被用作提取皂素(薯蓣皂 苷元)的原料，用于生产激素类药物。但是提取皂素过程，要使用大量的酸进行水 解，对环境污染严重。

1953年至1968年前苏联对穿龙薯蓣的水溶性成分总皂苷(polysaponin)的制 剂进行了药理临床和药物学研究，并被广泛应用于治疗动脉硬化和冠心病。证明其 疗效显著，毒副作用小。我国薯蓣属植物中用于冠心病的治疗主要有三种，即黄山 药、穿龙薯蓣和盾叶薯蓣。中科院成都生物研究所曾致力于黄山药的开发研究，最 终研制开发了地奥心血康胶囊，临床疗效显著，已成为广大心血管患者的常备药品； 陕西卫东化工厂与当时的中国科学院西北植物所合作，研究穿山龙并开发了穿龙冠 心宁片，后由东盛集团兼并卫东化工厂，将穿龙冠心宁改名为维奥欣在市场销售， 反应较好；江苏植物所七十年代将黄姜开发为治疗心绞痛、冠心病、高脂血症的浸 膏片(盾叶冠心宁片)，由江苏阜宁制药厂生产，后收入部颁标准(WS₃-B-3282-98)， 疗效确切，未见其毒副作用的反应，应用至今。陕西省生物医药重点实验室将其进 行二次开发，采用新技术，提取其总皂苷，将其开发为黄姜素胶囊，已被国家知识 产权局授予发明专利权，专利号为03134208.6、发明名称为《黄姜素的制备方法和 含有该成分的口服药物》。

发明内容

本发明所要解决的一个技术问题在于提供一种新化合物——黄姜素A。

本发明所要解决的另一个技术问题在于提供黄姜素A的制备方法。

本发明所要解决的还有一个技术问题在于为黄姜素A提供一种用途。

本发明新的甾体化合物——黄姜素A的化学名称为Δ^5，6，Δ^20，22-呋甾-3-o[α-L- 鼠李糖-(1’→2’)-β-D-半乳糖-(4’→1’)-β-D-葡萄糖]-26-o-β-D-葡萄糖苷，分 子式为C₅₁H₈₂O₂₂，分子量为1046.5，化学结构用下述式(1)表示：

本发明所述化合物黄姜素A的制备方法它是由下述步骤组成：

1、提取

取盾叶薯蓣的干燥根茎，加入8～10倍量的蒸馏水，室温浸泡2～4小时，加热 煮煎2～3次，每次1～2小时，合并煎煮液，滤过，滤液在60～70℃(-0.084MPa)减 压浓缩至相对密度为0.2～0.5。

上述的提取步骤也可按下述步骤：取盾叶薯蓣的干燥根茎，加入3～5倍量的质量浓 度为60％的乙醇水溶液，室温浸泡1～2小时，80～90℃回流提取2～3次，每次1～2小时， 合并提取液，滤过，滤液在50～60℃(-0.084MPa)减压浓缩至无醇味，回收乙醇。

2、分离