[发明专利]一种5-α还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷C及其制备方法与用途无效

专利信息
申请号: 200910219957.4 申请日: 2009-11-16
公开(公告)号: CN101704856A 公开(公告)日: 2010-05-12
发明(设计)人: 姜妮;冯宝民 申请(专利权)人: 大连大学
主分类号: C07H15/26 分类号: C07H15/26;C07H1/08;A61K31/7048;A61P13/08
代理公司: 大连东方专利代理有限责任公司 21212 代理人: 贾汉生
地址: 116622 辽宁省*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 还原酶 抑制剂 荨麻 裂环木脂素苷 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种5-α还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷C,是以三角叶荨麻地下部分为原料,经过醇提,醇提物热水混悬,石油醚、乙酸乙酯和水饱和正丁醇萃取,萃余水层萃取物经大孔树脂分离和洗脱,以及硅胶柱色谱分离纯化而得;其分子的结构式为:

2.如权利要求1所述5-α还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷C的制备方法,其特征在于,该方法是以三角叶荨麻为原料,其工艺步骤如下:

(1)将裂叶荨麻干燥地下部分粉碎处理后,用6-8倍量质量浓度为95%的工业乙醇回流提取,过滤后减压浓缩;

(2)将醇提取物用8-10倍量热水混悬,依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇萃取,各萃取三次;

(3)萃余水层采用D101大孔吸附树脂分离纯化,以乙醇-水梯度洗脱,收集洗脱液;

所述以乙醇-水梯度为:水→30%乙醇→50%乙醇→95%乙醇;

(4)乙醇洗脱液用硅胶柱色谱分离纯化,采用体积比为氯仿∶甲醇=30∶1、10∶1、5∶1、2∶1的梯度洗脱,收集洗脱液,采用薄层色谱法检测将组成相同的组分进行合并;

(5)步骤(4)的洗脱液经反相硅胶柱色谱分离纯化,采用体积比为甲醇∶水=3∶7的溶液洗脱,每0.5个保留体积收集成1份,其中第15-20份洗脱液采用TLC法检测为单一成分,合并浓缩后得到荨麻裂环木脂素苷C。

3.如权利要求1所述5-α还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷C的用途,其特征在于能显著抑制5α-还原酶作用;抑制DHT的生成,与阳性药非那雄胺相当,对前列腺疾病有潜在的医疗用途。

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