[发明专利]使用放射性同位素标示亲油性盐的用于线粒体机能障碍的非侵入性诊断显像技术无效

专利信息
申请号: 200910221879.1 申请日: 2003-02-06
公开(公告)号: CN101838289A 公开(公告)日: 2010-09-22
发明(设计)人: I·马达尔;H·T·拉韦特;R·达纳尔斯;U·A·舍费尔;J·J·弗罗斯特 申请(专利权)人: 约翰·霍普金斯大学
主分类号: C07F9/54 分类号: C07F9/54;C07F9/58;A61K51/04;A61K101/02;A61K101/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 放射性同位素 标示 油性 用于 线粒体 机能 障碍 侵入 诊断 显像 技术
【权利要求书】:

1.一种盐类,包括至少一种医药上可接受的阴离子与至少一种如式I的阳离子

其中

E是磷或氮;以及

X1、X2、X3、以及X4独立地选自Ar与R,其中X1、X2、X3、以及X4的至少一个是Ar基团;

Ar是任选地被取代的芳基、任选地被取代的杂芳基、以及任选地被取代的芳烷基;以及

R是任选地被取代的烷基、任选地被取代的烯基、任选地被取代的炔基、任选地被取代的卤烷基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的芳烷基,其中所出现的至少一个R包括至少一个放射性同位素。

2.如权利要求1所述的盐类,其中

Ar是任选地被取代的具有6至18个碳原子和1至3个环的芳基;任选地被取代的杂芳基,其具有3至18个碳原子、1至约3个环及1至约4个选自N、O与S的环杂原子;以及任选地被取代的具有7至约12个碳原子的芳烷基;以及

R是任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的具有至少一个F、Cl、Br、或I原子的C1-6卤烷基、任选地被取代的具有3至约8个环碳原子的环烷基、任选地被取代的具有7至约12个碳原子的芳烷基,其中所出现的至少一个R包括至少一个放射性同位素。

3.如权利要求1所述的盐类,其中E是磷。

4.如权利要求1所述的盐类,其中E是氮。

5.如权利要求1所述的盐类,其中R基团包括一个或多个可发射放射性同位素的正电子。

6.如权利要求1所述的盐类,其中R基团包括一个或多个选自11C、18F、76Br、123I或其任何组合的同位素。

7.如权利要求1所述的盐类,其中该阳离子是如式II所示:

其中

E是磷或氮;以及

Ar1、Ar2、及Ar3是独立地选自任选地被取代的芳基、任选地被取代的杂芳基,以及任选地被取代的芳烷基;以及

R1是任选地被取代的烷基、任选地被取代的烯基、任选地被取代的炔基、任选地被取代的卤烷基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的芳烷基,其中所出现的至少一个R包括至少一个放射性同位素。

8.如权利要求7所述的盐类,其中

Ar1、Ar2、及Ar3是独立地选自任选地被取代的具有6至18个碳原子及1至3个环的芳基、;任选地被取代的杂芳基,其具有3至18个碳原子、1至约3个环及1至约4个选自N、O与S的环杂原子;以及任选地被取代的具有7至约12个碳原子的芳烷基;以及

R1是任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的具有至少一个F、Cl、Br、或I原子的C1-6卤烷基、任选地被取代的具有3至约8个环碳原子的环烷基、任选地被取代的具有7至约12个碳原子的芳烷基,其中所出现的至少一个R包括至少一个放射性同位素者。

9.如权利要求8所述的盐类,其中E是磷。

10.如权利要求8所述的盐类,其中E是氮。

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