[发明专利]一种稳定的兰索拉唑片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，更具体地说，涉及一种稳定的兰索拉唑片 及其制备方法。

背景技术

兰索拉唑是继奥美拉唑之后的新一代质子泵抑制剂，结构上与奥美拉 唑类似，由于引入了氟原子，其在化学稳定性和治疗作用上都优于奥美拉 唑。兰索拉唑1994年由日本武田制药公司开发，并在法国首先上市。我 国在1998年开始应用于临床。

兰索拉唑在壁细胞内酸性环境中转化成两种有活性的磺胺衍生物 AG-2812、AG-2000，能与H⁺/K⁺-ATP酶的巯基结合，使之氧化，导致该 酶不可逆失活，从而抑制胃酸分泌；还可以抑制由促胃液素及胰岛素刺激 引起的酸分泌，并能明显地抑制夜间胃酸分泌，从而使胃内保持低酸状态， 利于溃疡的愈合。此外，兰索拉唑有较强的协同抗幽门螺杆菌的作用；还 可以通过增加胃粘膜的氧合作用及二氧化碳的排泄作用来保护胃粘膜免 受损伤。

兰索拉唑难溶于水，在酸性条件下不稳定，在胃酸中容易被破坏，制 成普通的片剂或胶囊剂后生物利用度低、稳定差。

上海微丸医药开发有限公司在中国专利申请CN1907281A(公开日为 2007年2月7日)中公开了一种兰索拉唑肠溶性胶囊，在丸心中添加精氨 酸、磷酸氢二钠。

刘保起等在中国专利申请CN 101229142A(公开日：2008年7月30 日)中公开了一种兰索拉唑肠溶片，该肠溶片在肠溶层和片芯之间不需要 包隔离层，由下列成分组成：a)由兰索拉唑和可药用辅料组成的片芯；b) 由蓖麻油、聚丙烯酸树脂II号和可药用辅料组成的肠溶衣层。

尽管现有技术已公开了关于兰索拉唑肠溶片或胶囊，仍存在这样的需 求，即稳定且生物利用度高的兰索拉唑片。

发明内容

本发明针对现有技术存在的上述问题，成功地研制出一种稳定且生物 利用度高的兰索拉唑片。

本发明的目的是提供一种稳定的兰索拉唑片。

本发明的另一目的是提供上述兰索拉唑片的制备方法。

具体地说，在一种本发明的实施方案中，本发明提供了一种稳定的兰 索拉唑片，包括片芯、隔离衣层和肠溶衣层，其中，所述的片芯是由兰索 拉唑、乳糖、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠和硬脂 酸镁组成；所述隔离衣层是由欧巴代Y-1-7000、乙醇、纯化水制成；和所 述肠溶衣层是由欧巴代OY-P 91S型和乙醇制成。

在本发明一种优选的实施方案中，本发明提供了一种稳定的兰索拉唑 片，包括片芯、隔离衣层和肠溶衣层，以制成1000片计，其中，所述的 片芯是由10.0～20.0g兰索拉唑、50～100g乳糖、15～40g预胶化淀粉、5～15g 交联羧甲基纤维素钠、0.5～3.0g十二烷基硫酸钠和0.3～1.5g硬脂酸镁所组 成；所述隔离衣层是由10～20g欧巴代Y-1-7000、50～200ml乙醇和40～90ml 纯化水；所述肠溶衣层是由10～20g欧巴代OY-P 91S型和50～150ml乙醇 制成。

在本发明一种优选的实施方案中，本发明提供了一种稳定的兰索拉唑 片，包括片芯、隔离衣层和肠溶衣层，以制成1000片计，其中，所述的 片芯是由10.0～20.0g兰索拉唑、50～100g乳糖、15～40g预胶化淀粉、5～15g 交联羧甲基纤维素钠、0.5～3.0g十二烷基硫酸钠和0.3～1.5g硬脂酸镁所组 成；所述隔离衣层是由10～20g欧巴代Y-1-7000、50～200ml浓度为75～99 体积％乙醇和40～90ml纯化水；所述肠溶衣层是由10～20g欧巴代OY-P 91S 型和50～150ml浓度为75～99体积％的乙醇制成。

在本发明一种更优选的实施方案中，本发明提供了一种稳定的兰索拉 唑片，包括片芯、隔离衣层和肠溶衣层，以制成1000片计，其中，所述 的片芯是由15g兰索拉唑、85.1乳糖、28g预胶化淀粉、9.8g交联羧甲基 纤维素钠、1.4g十二烷基硫酸钠和0.7g硬脂酸镁所组成；所述隔离衣层是 由16g欧巴代Y-1-7000、50～200ml浓度为75～99体积％乙醇和40～90ml 纯化水；所述肠溶衣层是由15g欧巴代OY-P 91S型和50～150ml浓度为 75～99体积％的乙醇制成。