[发明专利]一种人参皂苷Rh2提取物及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药提取物及其制备，特别涉及人参皂苷Rh2提取物及其制 备。

背景技术

人参在治疗心脑血管疾病方面，有许多报道。

人参次苷类成分，可治疗冠心病和缺血性中风。

人参皂苷Rh2为人参皂苷类成分经水解产生的次级皂苷，药效学研究表明： 人参皂苷Rh2对肝癌、黑色素瘤B16、宫颈癌及肉瘤S180等癌细胞的增殖有显 著的特异性的抑制作用。其作用机理为：在癌细胞增殖过程中，经人参皂苷Rh2 作用，使癌细胞停止在一定的增殖期，并促使其逆转为正常细胞。

现有技术分离人参皂苷Rh2的效果不佳，本发明人在对人参皂苷Rh2提取物 进行研究过程中，采用新的分离技术，试验出一组新的人参皂苷Rh2提取物及 其制备方法，制备的人参皂苷Rh2提取物具有疗效高，纯度高，吸收好，质量稳 定，同时制备方法分离效果佳，含量高，工艺简单，操作方便，成本低廉，适合 工业化生产。

发明内容

本发明提供一种人参皂苷Rh2提取物。

本发明的人参皂苷Rh2提取物，制备方法如下：

步骤1、含有人参皂苷类成分的药材用水提取，提取液醇沉，收集上清液， 浓缩至干，得总皂苷；

步骤2、步骤1得到的总皂苷溶于PH5左右的缓冲液，加β-葡萄糖苷酶， 反应，反应完成后稀释反应液，收集沉淀物；

步骤3、沉淀物用乙醇溶解，拌入硅胶中，进行硅胶柱层析，用乙醇和乙酸 乙酯混合液进行洗脱，收集富含人参皂苷Rh2的流份，浓缩即得；

其中步骤3所述乙醇和乙酸乙酯混合液为含5-15％乙醇的乙酸乙酯。

优选的制备方法如下：

步骤1、选自西洋参叶、西洋参、三七、三七叶、人参或人参叶等含有人参 皂苷类成分的药材用水提取，提取液浓缩至相对密度为1.05-1.20，加乙醇进行醇 沉，放置，上清液浓缩至干，得总皂苷；

步骤2、步骤1得到的总皂苷溶于PH5左右的醋酸缓冲液，加β-葡萄糖苷 酶，反应，反应完成后稀释反应液，收集沉淀物；

步骤3、沉淀物用乙醇溶解，拌入硅胶中，进行硅胶柱层析，用含5-10％乙 醇的乙酸乙酯进行洗脱，薄层TLC检查洗脱结果，收集富含人参皂苷Rh2的流 份，浓缩即得。

更优选的制备方法如下：

步骤1、选自西洋参叶、西洋参、三七、三七叶、人参或人参叶等含有人参 皂苷类成分的药材用水提取2-3次，每次1-2小时，每次加8-12倍水量，混合 提取液，浓缩至相对密度为1.05-1.20，加95％乙醇进行醇沉，使含醇量达到75％， 放置12h以上，过滤，醇沉液浓缩至干或经过脱色后浓缩至干，得总皂苷；

步骤2、步骤1得到的总皂苷溶于PH5左右的醋酸缓冲液，加β-葡萄糖苷 酶，在40℃反应，反应完成后加水稀释反应液并搅拌均匀，析出沉淀，收集沉 淀物，得人参总次苷粗品；

步骤3、人参总次苷粗品用乙醇加热使溶解，拌入2倍量的硅胶中，进行硅 胶柱层析，用含5-10％乙醇的乙酸乙酯进行洗脱，薄层TLC检查洗脱结果，收 集富含人参皂苷Rh2的流份，浓缩。

本发明还包括人参皂苷Rh2提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明最优选的制备方法在本发明实施例中。

本发明还包括用本发明的人参皂苷Rh2提取物制备的药物组合物，所述药物 组合物是用上述人参皂苷Rh2提取物作为药物活性成分制备成的药物制剂。

本发明的药物组合物，根据需要可以含有药物可接受的载体，其中人参皂苷 Rh2提取物作为药物活性成分，其在制剂中所占重量百分比可以是0.1-99.9％， 其余为药物可接受的载体。本发明的药物制剂组合物，以单位剂量形式存在，所 述单位剂量形式是指制剂的单位，如片剂的每片，胶囊的每粒胶囊，口服液的每 瓶，颗粒剂每袋，注射剂的每支等。

本发明的药物组合物可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括：片剂、糖衣 片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含 剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、 栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。