[发明专利]含有皮质激素和H1受体拮抗剂的鼻用原位凝胶

权利要求书

1.一种鼻用原位凝胶，其特征的在于，由作为有效成分的一种或几种皮质激素一种或几种H1受体拮抗剂、环境敏感型亲水凝胶材料、其它药剂学上可接受的辅料以及余量水制成。

2.如权利要求1所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂的组分组成为：皮质激素0.01-1％，H1受体拮抗剂的含量为0.05％～1％环境敏感型亲水凝胶材料0.05-40％，其它药剂学上可接受的辅料0.01-50％。

3.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为离子敏感型凝胶，所述的离子敏感型亲水凝胶材料选自去乙酰化结冷胶、海藻酸钠、文莱胶、卡拉胶中的一种或两种以上的组合，去乙酰化结冷胶的浓度为0.05-2％，卡拉胶的浓度为0.3-8％，文莱胶的浓度为0.1-10％，海藻酸钠的浓度为0.2-9％。

4.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为温度敏感型凝胶，所述的温度敏感型亲水凝胶材料选自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甲基纤维素、聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(PEG-PLGA)；N-异丙基丙烯酰胺(NiPAAM)共聚物、乙基羟乙基纤维素(EHEC)或木聚糖中的一种或两种及其两种以上的组合，泊洛沙姆407的浓度为12-40％，泊洛沙姆188的浓度为5-30％，甲基纤维素的浓度为1-10％。NiPAAM共聚物的浓度为20-40％，PEG-PLGA的浓度为15-40％，EHEC的浓度为0.1-2％。

5.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为pH敏感型凝胶，所述的pH敏感的亲水凝胶材料选自醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、卡波姆，聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)、壳聚糖中的一种或两种以上的任意组合，其中CAP的浓度为10-40％，卡波姆的浓度为0.1-2.0％，壳聚糖的浓度为1-10％，所述的pH敏感型凝胶的pH值调节为3.5-5.0。

6.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征所述的制剂为混合型凝胶，所述的混合型亲水凝胶材料为温度敏感型、pH敏感型、离子敏感型高分子材料的两种以上的任意组合。

7.如权利要求1至6中任一所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的可药用的辅料还包括渗透压调节剂，凝胶调节剂防腐剂pH调节剂助悬剂、润湿剂中的一种或几种，及余量水。

8.如权利要求1至7中任一所述鼻用原位凝胶，其特征是所述皮质激素包括但不仅限于地塞米松、倍他米松、氟米龙、泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、氢化可的松、氟轻松、氟替卡松、莫米松、依碳氯替泼诺、瑞美松龙、氟替卡松、倍氯米松、环索奈德、布地奈德、甲泼尼龙、曲安奈德、泼尼卡酯、布替可特、替泼尼旦、替可的松以及它们可药用的盐或酯或水合物的一种或几种，含量为0.02～1％。

9.如权利要求1至8任一所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的H1受体拮抗剂选自氯苯那敏、羟嗪、苯海拉明、特非那丁、阿斯咪唑、氯雷他定、西替立嗪、阿伐斯汀、依美斯汀、酮替芬、塞洛咪唑、氮卓斯汀、依巴斯汀、左卡巴斯汀、甲喹吩嗪、地氯雷他定、奥洛他定、左西替立嗪及其可药用的盐、酯、光学异构体中的一种或几种，用量优选0.05％～0.5％。

10.如权利要求9所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的H1受体拮抗剂中不易溶于水的可以为β-环糊精或其衍生物所包合。