[发明专利]一种氟康唑脂质体固体制剂及其新应用

权利要求书

1.一种氟康唑固体制剂，由氟康唑脂质体和辅料制成，其中所述的辅料选自崩 解剂、稀释剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂中一种或几种，其特征在于其中所述 的氟康唑脂质体是由以下重量份数的组分制成：

或者，

或者，

2.根据权利要求1所述的氟康唑固体制剂，其特征在于其中所述的氟康唑脂质 体的组分还包括pH值为5.5-7.5缓冲溶液，所述的缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、 枸橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几 种。

3.根据权利要求2所述的氟康唑固体制剂，其特征在于其中所述的缓冲溶液为 枸橼酸钠-枸橼酸缓冲溶液。

4.根据权利要求1-3任一项所述的氟康唑固体制剂，其特征在于其中所述的氟 康唑脂质体是通过包括如下步骤的方法制成的：

(1)将氟康唑、大豆卵磷脂、胆固醇和抗坏血酸棕榈酸酯溶于基于四者总重量 计的1∶5-8g/ml体积的有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除 去有机溶剂，制得磷脂膜；

(2)加入pH值为5.5-7.5的缓冲溶液，振摇，搅拌20-40分钟，转速 200-600r/min，使磷脂膜完全水化，采用组织捣碎机高速匀质乳化10-20分钟， 保温50-60℃，转速12000-15000r/min，再用0.45μm微孔滤膜过滤，制得脂 质体混悬液；

(3)将上述混悬液冷冻干燥或喷雾干燥，制得氟康唑脂质体。

5.根据权利要求1-3任一项所述的氟康唑固体制剂，其特征在于氟康唑脂质体 1份、稀释剂0.2-5份，崩解剂0.1-1份，粘合剂0.01-0.5份，矫味剂0-20份， 润滑剂0.01-0.2份。

6.根据权利要求5所述的氟康唑固体制剂，其特征在于所述的辅料中崩解剂选 自羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、干淀 粉中的一种或几种；稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、山梨 醇、甘露醇、糊精、硫酸钙、磷酸氢钙中的一种或几种；粘合剂选自聚维酮K30、 羟丙甲纤维素、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、糖浆中的一种或几种；矫味剂选自 蔗糖、阿斯帕坦、糖精钠、甜菊素中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸镁、滑 石粉、胶性二氧化硅、PEG6000、十二烷基硫酸钠中的一种或几种。

7.根据权利要求5所述的氟康唑固体制剂，其为片剂、胶囊剂或颗粒剂，将氟 康唑脂质体和辅料混合，制粒，分装或压片制得。

8.根据权利要求7所述的氟康唑固体制剂，其中所述的片剂为分散片。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的氟康唑脂质体固体制剂在制备治疗毛霉菌 病药物中的应用。