[发明专利]一种头孢克肟亚微乳固体制剂及其新应用

权利要求书

1.一种头孢克肟亚微乳固体制剂，其特征在于由头孢克肟亚微乳颗粒和其他辅料组成，其中头孢克肟亚微乳颗粒按重量份数计由头孢克肟1份，乳化剂2.5-10份，助乳化剂0.8-5份组成。

2.根据权利要求1所述的头孢克肟亚微乳颗粒，其中乳化剂选自卵磷脂、吐温、泊洛沙姆188、聚维酮K30、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、胆固醇、平平加、明胶、聚氧乙烯氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的头孢克肟亚微乳颗粒，其中乳化剂选自卵磷脂和泊洛沙姆188的组合。

4.根据权利要求3所述的头孢克肟亚微乳颗粒，其中乳化剂选自卵磷脂和泊洛沙姆188重量比为2.2∶1～1.3∶1的组合。

5.根据权利要求4所述的头孢克肟亚微乳颗粒，其中乳化剂选自大豆卵磷脂和泊洛沙姆188重量比为1.8∶1的组合。

6.根据权利要求1所述的头孢克肟亚微乳颗粒，其特征在于助乳化剂选自正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油酯、磷酸单辛酯钠盐、甘氨胆酸钠、去氧胆酸钠中的一种或多种。

7.根据权利要求6所述的头孢克肟亚微乳颗粒，其特征在于助乳化剂为去氧胆酸钠。

8.一种权利要求1-7任一所述的头孢克肟亚微乳颗粒的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将乳化剂和助乳化剂加入注射用水中，再加入头孢克肟混合均匀，70-90℃水浴加热搅拌至熔融状态，采用组织捣碎器剪切搅拌，得初乳液，再经高压乳匀机循环乳化，得乳化液，然后冷冻干燥或喷雾干燥，得到头孢克肟的亚微乳颗粒。

9.根据权利要求8所述的头孢克肟亚微乳颗粒的制备方法，其中乳化剂为大豆卵磷脂和泊洛沙姆188，助乳化剂为去氧胆酸钠。

10.一种头孢克肟亚微乳固体制剂，其特征在于由权利要求1-7任一项所述的头孢克肟亚微乳颗粒和药学上可接受的其他辅料组成。

11.根据权利要求10所述的头孢克肟亚微乳固体制剂，其中所述的头孢克肟亚微乳固体制剂为颗粒剂、片剂、胶囊剂或者干混悬剂。

12.根据权利要求11所述的头孢克肟亚微乳固体制剂，其中所述的头孢克肟亚微乳固体制剂为分散片。

13.根据权利要求11或12所述的头孢克肟亚微乳固体制剂，其特征在于所述的固体制剂是由按重量份的下述组分制成；头孢克肟亚微乳颗粒1份、稀释剂0.2-5份，崩解剂0-3份，粘合剂0-0.5份，矫味剂0-5份，芳香剂0-0.3份，润滑剂0-0.5份。

14.根据权利要求13所述的头孢克肟亚微乳固体制剂，其特征还在于所述的稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇、糊精、硫酸钙、磷酸氢钙中的一种或几种；所述的崩解剂选自羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、干淀粉中的一种或几种；所述的粘合剂选自聚维酮K30、羟丙甲纤维素、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、糖浆中的一种或几种；所述的矫味剂选自蔗糖、阿斯帕坦、糖精钠、甜菊素中的一种或几种；所述的芳香剂选自橘子香粉、草莓香粉、巧克力香粉、薄荷香粉、牛奶香粉中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、胶性二氧化硅、PEG6000、十二烷基硫酸钠中的一种或几种。

15.一种制备权利要求10-14任一所述的头孢克肟亚微乳固体制剂的方法，其包括如下步骤：(1)将头孢克肟亚微乳颗粒粉碎，过80目筛，备用；(2)将稀释剂、崩解剂、矫味剂粉碎，过80目筛，混合，备用；(3)将上述原辅料混合均匀，加入粘合剂、芳香剂制软材，过筛制粒，烘干，加入润滑剂混合均匀，整粒；(4)将干燥的颗粒进行分装或压片，制得头孢克肟亚微乳固体制剂。

16.根据权利要求10-14任一所述的头孢克肟亚微乳固体制剂在制备用于治疗小儿急性疖病的药物中的应用。