[发明专利]抗癌药番酯素及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 200910234516.1 申请日: 2009-11-20
公开(公告)号: CN101700261A 公开(公告)日: 2010-05-05
发明(设计)人: 章永红 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: A61K36/185 分类号: A61K36/185;A61P35/00;A61K31/365;A61K131/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 李纪昌
地址: 210029 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 抗癌药 番酯素 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.抗癌药番酯素,其特征在于其番荔枝内脂化合物(bullatacin)含量超过50%wt。

2.一种抗癌药番酯素的制备方法,其特征在于制备步骤为:

a.番荔枝(Annona squamosa Linn.)种子风干后,粉碎成粗粉;

b.取番荔枝粗粉9~11倍质量的乙醇,对番荔枝粗粉热回流提取2小时,提取液回收得到浸膏A;

c.浸膏A先用石油醚萃取,石油醚萃取后的残留液再用乙酸乙酯萃取3次,合并萃取液并回收得到浸膏B;

d.浸膏B再按浸膏重量∶硅胶重量=1∶4~1∶6的比例装硅胶柱,用体积比分别为(19~21)∶1、(9~11)∶1、(8~10)∶1、(7~9)∶1、(6~8)∶1的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂梯度洗脱,以薄层色谱跟踪检测,富含番酯素的馏分在体积比为(8~10)∶1的石油醚-乙酸乙酯洗脱液的后5个柱体积,合并洗脱液回收得到浸膏C;

e.浸膏C用体积比为1∶(0.8-1.2)的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂重结晶3次得到番荔枝内脂化合物(bullatacin)含量超过50%wt的晶体,此即为番酯素。

3.根据权利要求1所述的番酯素的制备方法,其特征在于所述重结晶法的方法为:将浸膏C溶于5倍体积量的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂中,所述石油醚-乙酸乙酯混合溶剂中,石油醚与乙酸乙酯的体积比为1∶(0.8~1.2),在65-75℃的水浴中充分搅拌使其溶解,室温放冷后,有黄白色固体析出,弃去黄色母液,再反复重结晶两次,即可得到白色固体。

4.根据权利要求1所述的番酯素的制备方法,其特征在于所述乙醇的体积浓度为95%。

5.权利要求1所述番酯素在制备抗肿瘤药物中应用。

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